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Histamina: Papéis Fisiológicos na Imunidade, Digestão e Neuromodulação

A histamina é uma amina biógena armazenada em mastócitos, basófilos e neurónios histaminérgicos. Age através de quatro recetores acoplados à proteína G (H1–H4).

Ações Mediate por Recetores

RecetorDistribuiçãoEfeitos Primários
H1Endotélio, músculo liso, neurónios, células imunitáriasVasodilatação, ↑ permeabilidade, broncoconstrição, comichão, alergia, vigília
H2Células parietais, coração, células imunitárias, vascularSecreção de ácido gástrico, contratilidade cardíaca, supressão imunitária
H3SNC (presináptico), neurónios periféricosAutorreceptor/heterorreceptor: inibe a libertação de histamina, ACh, NE, DA
H4Medula óssea, células imunitárias (eosinófilos, mastócitos, T)Quimiotaxia, inflamação, hematopoiese

Principais Papéis Fisiológicos

  • Inflamação aguda / alergia: Desgranulação de mastócitos → efeitos H1 (roncha-flare, anafilaxia).
  • Secreção de ácido gástrico: H2 nas células parietais → ativação da H⁺/K⁺-ATPase.
  • Sono-vigília: Neurónios histaminérgicos do TMN disparam durante a vigília; agonistas inversos H3 promovem a vigília.
  • Neurotransmissão: Modula cognição, apetite, convulsões, nocicepção.
  • Regulação imunitária: H4 media recrutamento de mastócitos/eosinófilos; H2 suprime Th1.

Farmacologia Clínica

  • Antagonistas H1 (cetirizina, loratadina, fexofenadina) – alergia, urticária.
  • Bloqueadores H2 (famotidina) – DRGE, DUP.
  • Agonistas inversos H3 (pitolisant) – narcolepsia.
  • Antagonistas H4 – investigacional (asma, prurido).
Distúrbios do Metabolismo

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