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História das estatinas: do arroz vermelho aos medicamentos modernos

Estatinas são usadas para baixar níveis de colesterol sérico. Funcionam bloqueando substâncias que o corpo usa para criar colesterol e ajudando a reabsorver o colesterol que produz. Embora estatinas iniciais derivassem de fontes naturais existentes há milhares de anos, o isolamento e síntese de substâncias similares é tecnologia farmacêutica relativamente nova.

Levedura de Arroz Vermelho

• Levedura de arroz vermelho é tipo de levedura cultivada no arroz. É alimento básico em muitos países asiáticos e ingrediente principal no porco barbecue chinês vermelho. Contém o mesmo ingrediente ativo, lovastatina, do primeiro fármaco estatina, Mevacor.

Experimentação Inicial

• A descoberta dos efeitos de compostos estatina resultou no primeiro inibidor experimental de colesterol nos anos 1970. Testes nos anos 1980 mostraram lovastatina eficaz na redução de colesterol em voluntários.

Lovastatina

• O primeiro fármaco baseado em lovastatina foi aprovado para venda sob nome Mevacor em 1987. Em 1994, evidências montaram sobre redução de mortalidade em pessoas com colesterol alto devido à lovastatina.

Estatinas Tipo I

• Estatinas derivadas de fontes naturais são Tipo I. Incluem lovastatina, pravastatina e sinvastatina.

Estatinas Tipo II

• Estatinas Tipo II são sintetizadas. Não extraídas de fontes naturais, são mais abundantes. Desenvolvidas após anos extraindo estatinas de fontes naturais. Incluem fluvastatina, cerivastatina, atorvastatina e rosuvastatina.

Estatina Recém-Aprovada

• O FDA aprovou recentemente nova estatina. Pitavastatina, vendida como Livalo, é estatina sintética Tipo II introduzida pela Kowa Pharmaceuticals. Segundo o fabricante, pitavastatina é mais eficaz que outras estatinas em prevenir produção de colesterol no corpo, sendo mais eficaz em baixar colesterol alto.