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Remédios bloqueadores de gordura: Orlistat, Ezetimiba e Cetilistat

Como funcionam os bloqueadores de gordura

Obesidade e dislipidemia são alvos de fármacos que reduzem a absorção intestinal de lipídios. Dois mecanismos principais:

• Inibição da lipase pancreática → gordura não hidrolisada não é absorvida;
• Bloqueio de transportadores de colesterol → reduz absorção de colesterol dietético e biliar.

1. Orlistat (Xenical® 120 mg / Alli® 60 mg OTC)

Mecanismo

Inibidor irreversível da lipase gástrica e pancreática. Impede a hidrólise de ~30% da gordura da dieta. A gordura não absorvida é eliminada nas fezes.

Indicação

• IMC ≥ 30 kg/m², ou ≥ 27 kg/m² com comorbidades (diabetes, hipertensão, dislipidemia);
• Adjunto a dieta hipocalórica e exercício.

Efeitos colaterais gastrointestinais (dose-dependentes, relacionados à gordura ingerida)

• Esteatorreia (fezes oleosas, fétidas, urgência fecal);
• Flatulência com escape oleoso, inchaço, dor abdominal;
• Incontinência anal (manchas na roupa íntima).

Manejo: dieta com < 30% das calorias vindas de gordura, distribuída em 3 refeições principais. Multivitamínico (A, D, E, K) à noite, separado do orlistat por ≥ 2h.

2. Ezetimiba (Ezetrol® / genéricos)

Mecanismo

Inibe o transportador NPC1L1 na borda em escova do enterócito, bloqueando absorção de colesterol dietético e biliar (~54% de redução). Reduz LDL-C em 15–20% como monoterapia; efeito aditivo com estatinas.

Indicação

• Hipercolesterolemia primária (isolada ou com estatina);
• Hiperlipidemia mista;
• Sitosterolemia (raro).

Efeitos colaterais

• Diarreia, dor abdominal, flatulência (comuns);
• Cefaleia, faringite, mialgia, tontura;
• Raro: hepatotoxicidade (elevação de transaminases, icterícia) — monitorar TGO/TGP se associada a estatina de alta potência;
• Rabdomiólise (muito rara, mais com estatinas).

3. Cetilistat (em desenvolvimento)

Inibidor de lipase similar ao orlistat, em fase III de ensaios no Japão. Promete melhor tolerabilidade GI e efeito anorexígeno. Ainda não aprovado pelo FDA/EMA/ANVISA. Data de disponibilidade incerta.

Comparativo rápido

	Orlistat	Ezetimiba	Cetilistat
Alvo	Triglicerídeos (gordura total)	Colesterol	Triglicerídeos
Disponibilidade	Sim (Rx e OTC)	Sim (Rx)	Não (fase III)
Principal AE	Esteatorreia	Diarreia, hepatotoxicidade rara	Em estudo
Vitaminas lipossolúveis	Suplementação necessária	Não afeta	Provável necessidade

Conclusão

Orlistat e ezetimiba são opções validadas, com perfis de segurança conhecidos. Cetilistat é promissor, mas ainda experimental. Nenhum substitui dieta e exercício. Avaliação médica individualizada é indispensável.