O tamoxifeno é aprovado pela FDA para tratamento e prevenção do câncer de mama, atuando como bloqueador do estrogênio. Evidências recentes indicam eficácia na redução de sintomas da fase maníaca do transtorno bipolar.
Acredita-se que a enzima proteína quinase C (PKC), reguladora da atividade das células cerebrais, torna-se hiperativa durante a mania. Medicamentos anteriores atuavam indiretamente na PKC. O tamoxifeno bloqueia a PKC diretamente, de forma análoga à sua ação no estrogênio, resultando em ação mais rápida contra sintomas maníacos.
O uso para bipolaridade ainda é experimental (dados de 2009). Formulações atuais levam uma semana ou mais para efeito. A descoberta abre caminho para desenvolvimento de medicamentos de ação mais rápida.