casa |  | Saúde e Doença >  | Saúde | Doenças e Lesões

Singulair (Montelucaste) na Asma Induzida por Exercício: Como Funciona, Dosagem e Efeitos Colaterais

O Que É Montelucaste (Singulair®)

Antagonista seletivo dos receptores de leucotrienos cisteinílicos (CysLT₁). Leucotrienos (LTC₄, LTD₄, LTE₄) são mediadores lipídicos potentes liberados por mastócitos, eosinófilos e basófilos que causam: broncoespasmo, edema de mucosa, hipersecreção mucosa, recrutamento inflamatório. Bloquear seus receptores reduz inflamação brônquica crônica e hiperreatividade.

Indicações Principais

• Asma persistente (adjuvante a ICS, ou monoterapia se ICS contraindicado/recusado)
• Broncoconstrição induzida por exercício (BIE) — único anti-leucotrieno aprovado para esta indicação isolada
• Rinite alérgica (sazonal/perene) — alívio de congestão, coriza, espirros

Uso na Broncoconstrição Induzida por Exercício (BIE)

Mecanismo Específico

BIE é mediada predominantemente por leucotrienos (diferente da asma clássica, onde histamina e PGD₂ também participam). Montelucaste tomado cronicamente reduz a resposta broncoconstritora ao desafio de exercício/hiperventilação/ar frio.

Posologia para BIE

• Adultos e adolescentes ≥15 anos: 10 mg VO 1x/dia (comprimido).
• Crianças 6–14 anos: 5 mg VO 1x/dia (comprimido mastigável).
• Crianças 2–5 anos: 4 mg VO 1x/dia (grânulos ou mastigável).
• Tomar pelo menos 2h antes do exercício (Tmax ~3–4h; efeito dura 24h).
• Se já toma dose diária para asma/rinite: NÃO tome dose extra antes do exercício.

Vantagens vs. SABA (Salbutamol) Pré-Exercício

• Não causa taquifilaxia (tolerância) com uso diário — SABA pré-exercício diário perde efeito em semanas.
• Proteção por 24h — cobre exercícios imprevistos.
• Trata inflamação basal + rinite concomitante.
• Sem efeitos cardiovasculares (taquicardia, tremor) do SABA.

Limitações Importantes

• NÃO trata crise aguda — não substitui inalador de resgate (SABA).
• Início de ação: ~2h; efeito pleno na BIE: dias a semanas de uso contínuo.
• ~30–40% dos pacientes não respondem (fenótipo não leucotrieno-dependente).

Efeitos Colaterais

Comuns (≥1%)

• Cefaleia, dor abdominal, náusea, diarreia
• Infecção respiratória alta, faringite, tosse
• Fadiga, sonolência, insônia, tontura
• Erupção cutânea, prurido

Raros mas Graves (Requerem Interrupção Imediata e Avaliação)

• Neuropsiquiátricos: Agitação, agressividade, ansiedade, depressão, ideação suicida, alucinações, desorientação, tremor. Caixa preta FDA (2020) — monitorar humor/comportamento, especialmente em adolescentes.
• Hepatotoxicidade: Elevação de transaminases, hepatite colestática, falência hepática (raro).
• Síndrome de Churg-Strauss (EGPA): Vasculite eosinofílica — associada a redução rápida de corticoide oral + montelucaste (relação causal não provada, mas vigilância).
• Reação anafilática / angioedema / eritema multiforme / SJS/TEN.

Contraindicações e Precauções

• Hipersensibilidade a montelucaste ou excipientes (fenilalanina no mastigável — fenilcetonúricos).
• Fenilcetonúria (comprimido mastigável contém aspartame).
• Insuficiência hepática grave (Child-Pugh C) — não estudado.
• Gravidez: Categoria B (dados animais sem risco; dados humanos limitados — usar se benefício > risco).
• Lactação: Excretado no leite (baixo) — cautela.

Interações Medicamentosas Relevantes

• Indutores de CYP3A4/2C9 (rifampicina, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, hipericão) → reduzem níveis de montelucaste.
• Inibidores potentes de CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, claritromicina) → aumentam níveis (significância clínica incerta).
• Não interage com teofilina, prednisona, anticoncepcionais orais, SABA/LABA/ICS.

Resumo Prático para o Paciente

1. Tome 10 mg 1x/dia, todo dia (mesmo sem treino), ≥2h antes do exercício habitual.
2. Leve **sempre** seu inalador de resgate (salbutamol) nos treinos.
3. Se apresentar alteração de humor, ideação suicida, icterícia, urticária facial/garganta → pare e procure médico hoje.
4. Reavaliação a cada 3–6 meses: necessidade contínua? controle asmático? efeitos colaterais?