Os vários tipos de receptores de serotonina podem ser categorizados baseados em quais órgãos e tecidos os expressam. Os efeitos da serotonina em diferentes sistemas orgânicos relacionam-se ao tipo de receptor expresso naquele local.
Receptores de serotonina localizam-se em diversos sítios no cérebro e sistema nervoso central. Ex.: área do bulbo, que regula reflexo de vômito, expressa receptores tipo 3. Esses mesmos receptores expressam-se em terminações nervosas quimicamente sensíveis nos vasos sanguíneos que irrigam o coração. Neurônios controlando trato gastrointestinal (sistema nervoso entérico) produzem subtipos de receptores de serotonina com papéis importantes na digestão. Ao longo do sistema entérico, receptores tipo 1P e 4 regulam motilidade e função intestinal.
Serotonina tem pequeno efeito estimulatório em células musculares revestindo trato respiratório (músculo liso brônquico). Agindo em brônquios, episódios de constrição severa das vias aéreas observados em pacientes com tumores secretores de serotonina. Segundo "Basic and Clinical Pharmacology" de Bertram Katzung, efeitos provavelmente via estimulação de receptores tipo 2A.
Serotonina tem efeitos poderosos em vasos sanguíneos através de músculo liso vascular, que controla diâmetro. Por vasoconstrição, estimulação de receptores tipo 2 diminui fluxo sanguíneo para maioria dos tecidos, especialmente rins e pulmões. Por outro lado, vasos que irrigam músculo cardíaco e esquelético aumentam diâmetro (vasodilatação) em resposta à serotonina. Serotonina exerce efeitos opostos em tecidos vasculares diferentes usando mecanismos separados. Ex.: vasos cardíacos revestidos por células endoteliais vasculares, que controlam diretamente diâmetro desses vasos vitais. Serotonina estimula essas células a produzir óxido nítrico, que dilata coronárias relaxando músculo liso ao redor. Existência desse tipo intermediário permite que mesma molécula tenha efeitos variáveis na vasculatura.
Serotonina tem vários efeitos na função gastrointestinal. Estimulação de receptores tipo 2 no intestino aumenta constrição de músculo liso, aumentando tônus do trato digestivo. Ativação de receptores tipo 4 no sistema nervoso entérico aumenta motilidade (taxa de movimento de material). Em superprodução de serotonina, diarreia severa resulta de estimulação excessiva de receptores tipo 4.
Receptores tipo 2 expressam-se na superfície do músculo esquelético, embora propósito não bem compreendido. Síndrome serotoninérgica, condição com contração muscular excessiva, resulta de combinação perigosa de antidepressivos, liberando altos níveis de serotonina no cérebro.
Estimulação de receptores tipo 2 em plaquetas leva a agregação celular e formação de coágulo. Plaquetas normalmente produzem e armazenam serotonina, que produz efeito de coagulação quando liberada em circunstâncias fisiológicas normais.