Segundo o PsychEducation.org, médicos descobriram o lítio em 1817. O primeiro tratamento usando lítio foi em 1948 pelo Dr. John Cade na Austrália.
O lítio, segundo o WebMD.com, é um dos medicamentos mais estudados e usados para transtorno bipolar. O lítio reduz os sintomas do transtorno dramaticamente, mas os médicos não têm certeza do porquê de funcionar.
Médicos pensam que o lítio age no SNC, ou cérebro e medula espinhal, funcionando como um estabilizador de humor. Também reduz risco de suicídio, controla extremos de comportamento e reduz episódios futuros de fases maníacas.
Cientistas da Universidade de Cardiff sugerem: "O lítio afeta uma molécula chamada PIP3 que é importante no controle da sinalização de células cerebrais. O lítio suprime a produção de inositol, um açúcar simples do qual o PIP3 é feito." Além disso, eles também afirmam: "Aumentar a quantidade de IMPase causa níveis mais altos de PIP3. Isso pode então ser reduzido pelo tratamento com lítio." Cientistas agora sugerem que este é o mecanismo pelo qual o lítio trata o transtorno bipolar.
Lítio tomado em altas quantidades causa o paciente a ficar muito doente. Qualquer pessoa tomando lítio para transtorno bipolar precisa de exames de sangue para níveis de lítio na corrente sanguínea pelo menos a cada duas semanas.