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Potenciadores de Monoaminas e Seus Efeitos na Serotonina: Classes de Antidepressivos

Monoaminas são compostos orgânicos encontrados no cérebro. Os membros mais importantes da família das monoaminas são os neurotransmissores dopamina, norepinefrina e serotonina. Quando o cérebro tem deficiência desses neurotransmissores, transtornos de humor e depressão podem resultar. Baixos níveis de serotonina, em particular, têm sido ligados à depressão. Medicamentos conhecidos como potenciadores de monoaminas podem aumentar níveis de serotonina no cérebro e trazer alívio a pessoas sofrendo de transtornos de humor. As principais classes de potenciadores de monoaminas são inibidores da monoamina oxidase (IMAOs), inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs), antidepressivos tricíclicos (ATCs) e um novo tratamento experimental conhecido como Lu AA24530.

IMAOs

Os IMAOs funcionam para aumentar concentrações de serotonina, dopamina e norepinefrina no cérebro bloqueando o mecanismo que quebra esses neurotransmissores. A oxidase é a proteína responsável por mover os neurotransmissores para fora das células no cérebro. Ao bloquear, ou inibir, esta proteína, a serotonina e outros neurotransmissores "do bem-estar" podem permanecer nas células por mais tempo, o que pode melhorar a depressão. Os IMAOs potencializam monoaminas inibindo sua quebra. Dois IMAOs comumente prescritos são Parnate e Nardil. Pessoas tomando IMAOs não devem comer alimentos contendo o aminoácido tiramina, como queijos envelhecidos e vinho tinto, porque sua combinação com o IMAO pode causar picos súbitos de pressão arterial.

ISRSs

Os ISRSs foram desenvolvidos na década de 1980 especificamente para atingir o neurotransmissor serotonina. Os ISRSs bloqueiam a reabsorção de serotonina nas células cerebrais, permitindo assim uma concentração maior do neurotransmissor permanecer por um período mais longo. Como os ISRSs visam apenas a serotonina, eles têm menos efeitos colaterais que os IMAOs. Paxil e Prozac são dois ISRSs popularmente prescritos.

ATCs

Os ATCs funcionam como os ISRSs, retardando a absorção de serotonina pelas células nervosas. Os ATCs também atuam na norepinefrina, no entanto, e têm efeitos colaterais mais desagradáveis. Boca seca e constipação são dois dos efeitos desagradáveis mais comumente relatados. Amitriptilina e trazodona são dois exemplos de ATCs.

Lu AA24530

Lu AA24530, uma nova classe de medicamento sendo desenvolvida pela H. Lundbeck A/S e Takeda Pharmaceutical Co. Ltd., mostra promessa como tratamento para depressão em ensaios clínicos. Ele modula vários receptores de serotonina e na verdade parece aumentar níveis de serotonina, dopamina e norepinefrina no cérebro, em vez de apenas inibir sua reabsorção. Este verdadeiro potenciador de monoaminas também parece ser bem tolerado por pacientes em ensaios clínicos.

Considerações

Embora todos esses potenciadores de monoaminas tenham mostrado aumentar níveis de serotonina no cérebro, alguns atuam nos outros neurotransmissores também, causando graus variados de efeitos colaterais. Os ISRSs são a atual primeira linha de tratamento para aumento de serotonina, com ATCs e IMAOs geralmente reservados para segunda e terceira linhas de terapia para depressão.