Ciclobenzaprina (Flexeril): Meia-vida, Eliminação e Janela de Detecção

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Ciclobenzaprina (Flexeril): Meia-vida, Eliminação e Janela de Detecção

Ciclobenzaprina (Flexeril) é um relaxante muscular esquelético de ação central estruturalmente relacionado a antidepressivos tricíclicos.

Farmacocinética

Parâmetro	Valor
Meia-vida de eliminação (t½)	8–37 horas (média ~18 h). Altamente variável (metabolismo CYP450, idade, função hepática).
Tempo para estado de equilíbrio	~4 dias (5 meias-vidas).
Eliminação completa	~2–8 dias (5 meias-vidas).
Início de ação	1–2 horas.
Duração do efeito	4–6 horas (relaxante muscular); sedação mais longa.
Ligação protéica	~93%.
Metabolismo	Hepático: CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6 → norciclobenzaprina (ativo), metabólitos hidroxilados.
Excreção	Renal (metabólitos), fecal.

Janelas de Detecção

Urina: Até 4–10 dias (metabólitos). Imunoensaios padrão podem reagir cruzado com TCAs.
Sangue: 24–48 horas (droga-mãe).
Cabelo: Até 90 dias (uso crônico).
Saliva: 24–36 horas.

Implicações Clínicas

Dosagem: 5–10 mg TID (de liberação imediata); 15–30 mg diária (de liberação prolongada). Idosos/insuficiência hepática: iniciar 5 mg, máximo 15 mg/dia.
Acumulação: Significativa com dosagem TID — sedação, efeitos anticolinérgicos (boca seca, constipação, retenção urinária) pioram ao longo de dias.
Interações medicamentosas: IMAOs (contraindicado), inibidores CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacino → ↑ níveis), depressores do SNC (sedação aditiva), drogas serotoninérgicas (risco de síndrome serotoninérgica).
Síndrome de abstinência: Possível após uso prolongado (náusea, dor de cabeça, mal-estar) — diminua gradualmente.

A frequentemente citada "meia-vida de 1,5 hora" está incorreta; esse valor pode se referir à fase alfa de distribuição ou a uma interpretação equivocada. A meia-vida de eliminação terminal é de 8–37 horas.