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Efeitos Colaterais da Niacina no Tratamento do Colesterol Elevado

Niacina (vitamina B3, ácido nicotínico) foi amplamente usada para dislipidemia (↓LDL-C, ↓TG, ↑HDL-C) antes das estatinas. Em doses farmacológicas (500-2000mg/dia), efeitos colaterais frequentes limitaram seu uso. Hoje: coadjuvante em hipertrigliceridemia grave ou intolerância a estatinas.

Efeitos Colaterais Principais

1. Flush (rubor cutâneo) — MAIS COMUM (50-90%): Início 15-30min pós-dose, dura 30-120min. Face, pescoço, tórax: calor, prurido, formigamento, eritema. Mediado por prostaglandinas (PGD2) via receptor GPR109A em células de Langerhans. Não é alergia. Reduzido por: aspirina 325mg 30min antes (↓PGD2), formulação de liberação controlada, tomar com alimento, evitar álcool/condimentos quentes, titulação lenta (começar 100-250mg/noite). Muitos abandonam tratamento por isso.
2. Gastrointestinais: Náusea, dispepsia, gastrite, úlcera péptica, hepatotoxicidade (elevação ALT/AST, hepatite fulminante rara). Monitorar TGO/TGP basal e a cada 3-6 meses. Suspender se >3x limite superior.
3. Metabólicos: Hiperglicemia (↑resistência insulina), precipita diabetes mellitus tipo 2 em pré-diabéticos. Hiperuricemia / gota. Monitorar glicemia/ácido úrico.
4. Outros: Cefaleia, tontura, visão turva, disfunção erétil, tosse, broncoespasmo (asma), trombocitopenia.

Formulações

• Liberação imediata: maior flush, menor hepatotoxicidade.
• Liberação prolongada/controlada: menor flush, **maior hepatotoxicidade**. Não intercambiáveis mg-a-mg.
• Inositol hexanicotinato ("flush-free"): evidência fraca de eficácia lipídica.

Posicionamento Atual

• Estatinas: 1ª linha (↓LDL-C potente, outcome cardiovascular comprovado, segurança).
• Ezetimiba, iPCSK9: 2ª/3ª linha.
• Niacina: **Não recomendada de rotina** (AIM-HIGH, HPS2-THRIVE: sem benefício cardiovascular adicional sobre estatina + aumento eventos adversos). Reservada: TG >500mg/dL (risco pancreatite) + estatina, ou intolerância múltipla a estatinas/iPCSK9, sob supervisão especializada.

Paciente em niacina: não suspender abruptamente sem orientação. Discutir risco/benefício com médico.