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Tipos de Betabloqueadores: Classificação, Indicações e Exemplos
Introdução
Betabloqueadores (β-bloqueadores) antagonizam receptores β-adrenérgicos, bloqueando adrenalina/noradrenalina. Inibem resposta "luta ou fuga": ↓ FC, ↓ contractilidade, ↓ PA, ↓ consumo O₂ miocárdico. Classificação por seletividade e propriedades adicionais.
1. Seletividade de Receptores
| Subtipo | Localização Principal | Efeito ao Bloquear |
| β₁ | Coração (nó SA, AV, miocárdio), rim (renina), olho (humor aquoso) | ↓ FC, ↓ contractilidade, ↓ renina, ↓ pressão intraocular |
| β₂ | Brônquios, vasos (músculo liso), útero, fígado (glicogenólise), músculo esquelético | Broncoconstrição (risco asma/DPOC), vasoconstrição periférica, ↓ tremores |
2. Classes de Betabloqueadores
Cardioseletivos (β₁ > β₂) — Preferidos em DPOC/Asma
- Metoprolol (tartarato: 2x/dia; succinato XL: 1x/dia) — IC, pós-IAM, HTA, angina.
- Bisoprolol — IC, HTA. Alta seletividade β₁.
- Nebivolol — β₁ seletivo + vasodilatação mediada por NO (endotelial). HTA, IC.
- Atenolol — HTA, angina. Menos lipofílico, menos SNC. Renal clearance.
- Acebutolol — Atividade simpaticomimética intrínseca (ISA) leve. HTA, arritmias.
- Betaxolol — Oftálmico (glaucoma) e oral.
Nota: Seletividade é relativa (dose-dependente). Em doses altas, bloqueiam β₂ também.
Não Seletivos (β₁ + β₂) — Contraindicados em Asma/DPOC Ativa
- Propranolol — Prototípico. HTA, angina, arritmias, tremor essencial, profilaxia enxaqueca, tireotoxicose. Lipofílico, atravessa BBB (efeitos SNC).
- Timolol — HTA, pós-IAM, glaucoma (colírio).
- Nadolol — Longa meia-vida (1x/dia). HTA, angina, profilaxia enxaqueca.
- Pindolol — ISA marcada (ver abaixo).
- Carvedilol — Ver "Misto α/β" abaixo.
- Labetalol — Ver "Misto α/β" abaixo.
Atividade Simpaticomimética Intrínseca (ISA)
- Agonismo parcial β: estimulam levemente o receptor enquanto bloqueiam agonistas plenos.
- Vantagem: ↓ bradicardia excessiva, ↑ débito cardíaco em repouso, ↓ efeitos metabólicos adversos (lipídios, glicose).
- Exemplos: Pindolol, Acebutolol, Celiprolol.
- Desvantagem: Menos eficazes em pós-IAM e IC (não reduzem FC tanto). Não recomendados como 1ª linha nessas indicações.
Bloqueio Misto α e β (Vasodilatadores)
- Carvedilol — β₁ + β₂ + α₁ bloqueio. Vasodilatação → ↓ pós-carga. Padrão ouro em IC-FEr (classe I). Também HTA.
- Labetalol — α₁ + β₁/β₂. IV: emergências hipertensivas (pré-eclâmpsia, urgência). Oral: HTA.
- Bucindolol — β₁ + α₁ + ISA (não disponível no Brasil).
Resumo de Indicações Principais (Guidelines)
| Indicação | Preferidos |
| IC-FEr (HFrEF) | Carvedilol, Bisoprolol, Metoprolol succinato, Nebivolol |
| Pós-IAM | Metoprolol, Carvedilol, Bisoprolol |
| Hipertensão | Não 1ª linha (exceto comorbidades). Betaxolol, Nebivolol, Carvedilol. |
| Angina | Metoprolol, Atenolol, Bisoprolol |
| Arritmias (FA, TV) | Metoprolol, Bisoprolol, Carvedilol, Sotalol (classe III também) |
| Glaucoma | Timolol, Betaxolol (colírios) |
| Enxaqueca (profilaxia) | Propranolol, Metoprolol, Atenolol |
Contraindicações / Cuidados
- Bradicardia (< 50–60 bpm), bloqueio AV 2º/3º grau, choque cardiogênico, asma/DPOC instável (não seletivos), hipotensão, hipersensibilidade.
- Desmame gradual (1–2 semanas) para evitar rebote adrenérgico (isquemia, arritmias).