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Tipos de Betabloqueadores: Classificação, Indicações e Exemplos

Introdução

Betabloqueadores (β-bloqueadores) antagonizam receptores β-adrenérgicos, bloqueando adrenalina/noradrenalina. Inibem resposta "luta ou fuga": ↓ FC, ↓ contractilidade, ↓ PA, ↓ consumo O₂ miocárdico. Classificação por seletividade e propriedades adicionais.

1. Seletividade de Receptores

SubtipoLocalização PrincipalEfeito ao Bloquear
β₁Coração (nó SA, AV, miocárdio), rim (renina), olho (humor aquoso)↓ FC, ↓ contractilidade, ↓ renina, ↓ pressão intraocular
β₂Brônquios, vasos (músculo liso), útero, fígado (glicogenólise), músculo esqueléticoBroncoconstrição (risco asma/DPOC), vasoconstrição periférica, ↓ tremores

2. Classes de Betabloqueadores

Cardioseletivos (β₁ > β₂) — Preferidos em DPOC/Asma

  • Metoprolol (tartarato: 2x/dia; succinato XL: 1x/dia) — IC, pós-IAM, HTA, angina.
  • Bisoprolol — IC, HTA. Alta seletividade β₁.
  • Nebivolol — β₁ seletivo + vasodilatação mediada por NO (endotelial). HTA, IC.
  • Atenolol — HTA, angina. Menos lipofílico, menos SNC. Renal clearance.
  • Acebutolol — Atividade simpaticomimética intrínseca (ISA) leve. HTA, arritmias.
  • Betaxolol — Oftálmico (glaucoma) e oral.

Nota: Seletividade é relativa (dose-dependente). Em doses altas, bloqueiam β₂ também.

Não Seletivos (β₁ + β₂) — Contraindicados em Asma/DPOC Ativa

  • Propranolol — Prototípico. HTA, angina, arritmias, tremor essencial, profilaxia enxaqueca, tireotoxicose. Lipofílico, atravessa BBB (efeitos SNC).
  • Timolol — HTA, pós-IAM, glaucoma (colírio).
  • Nadolol — Longa meia-vida (1x/dia). HTA, angina, profilaxia enxaqueca.
  • Pindolol — ISA marcada (ver abaixo).
  • Carvedilol — Ver "Misto α/β" abaixo.
  • Labetalol — Ver "Misto α/β" abaixo.

Atividade Simpaticomimética Intrínseca (ISA)

  • Agonismo parcial β: estimulam levemente o receptor enquanto bloqueiam agonistas plenos.
  • Vantagem: ↓ bradicardia excessiva, ↑ débito cardíaco em repouso, ↓ efeitos metabólicos adversos (lipídios, glicose).
  • Exemplos: Pindolol, Acebutolol, Celiprolol.
  • Desvantagem: Menos eficazes em pós-IAM e IC (não reduzem FC tanto). Não recomendados como 1ª linha nessas indicações.

Bloqueio Misto α e β (Vasodilatadores)

  • Carvedilol — β₁ + β₂ + α₁ bloqueio. Vasodilatação → ↓ pós-carga. Padrão ouro em IC-FEr (classe I). Também HTA.
  • Labetalol — α₁ + β₁/β₂. IV: emergências hipertensivas (pré-eclâmpsia, urgência). Oral: HTA.
  • Bucindolol — β₁ + α₁ + ISA (não disponível no Brasil).

Resumo de Indicações Principais (Guidelines)

IndicaçãoPreferidos
IC-FEr (HFrEF)Carvedilol, Bisoprolol, Metoprolol succinato, Nebivolol
Pós-IAMMetoprolol, Carvedilol, Bisoprolol
HipertensãoNão 1ª linha (exceto comorbidades). Betaxolol, Nebivolol, Carvedilol.
AnginaMetoprolol, Atenolol, Bisoprolol
Arritmias (FA, TV)Metoprolol, Bisoprolol, Carvedilol, Sotalol (classe III também)
GlaucomaTimolol, Betaxolol (colírios)
Enxaqueca (profilaxia)Propranolol, Metoprolol, Atenolol

Contraindicações / Cuidados

  • Bradicardia (< 50–60 bpm), bloqueio AV 2º/3º grau, choque cardiogênico, asma/DPOC instável (não seletivos), hipotensão, hipersensibilidade.
  • Desmame gradual (1–2 semanas) para evitar rebote adrenérgico (isquemia, arritmias).