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Tratamentos Anti-histamínicos: Formas, Indicações e Escolha Clínica

Mecanismo de Ação

Anti-histamínicos H1: antagonistas competitivos reversíveis do receptor H1. Bloqueiam ação da histamina (vasodilatação, permeabilidade vascular, prurido, secreção glandular, contração músculo liso brônquico/intestinal, taquicardia). Não bloqueiam receptores H2 (gástricos) nem outros mediadores (leucotrienos, PAF, citocinas).

Classificação por Geração

Geração	Exemplos	Sedação CNS	Anticolinérgico	Meia-vida	Dose/Dia
1ª (Clássicos)	Difenidramina, clorfeniramina, hidroxizina, prometazina, ciproheptadina, cetirizina* (baixa sedação)	Alta (cruzam BHE)	Alta	4-6h	3-4x
2ª (Não-sedativos)	Loratadina, desloratadina, fexofenadina, cetirizina, levocetirizina, ebastina, mizolastina, rupatadina, bilastina	Mínima/nenhuma (substrato P-gp, não cruzam BHE)	Mínimo/nenhum	12-24h	1x
3ª (Metabólitos ativos)	Desloratadina (metabólito loratadina), levocetirizina (enantiómero cetirizina), fexofenadina (metabólito terfenadina)	Negligenciável	Nenhum	24h	1x

*Cetirizina/levocetirizina: sedação dose-dependente (~10-15%); considerar 2ª gen "pura" (bilastina, rupatadina, fexofenadina, desloratadina) se sedação inaceitável.

Formas Farmacêuticas e Indicações

1. Comprimidos / Cápsulas / Comprimidos Orodispersíveis / Xaropes (Via Oral)

• Uso sistêmico: Rinite alérgica, urticária, conjuntivite alérgica, picadas insetos, reações cutâneas, profilaxia alérgica
• OTC (livre): Loratadina, cetirizina, fexofenadina, desloratadina (alguns países), levocetirizina (Rx no BR)
• Rx: Hidroxizina (ansiedade/prurido), ciproheptadina (estimulante apetite/enxaqueca), rupatadina, bilastina, ebastina
• Associações com descongestionante (D): Loratadina-D, cetirizina-D, fexofenadina-D (pseudoefedrina). Cuidado: efeitos cardiovasculares, insônia. Não usar >5-7 dias.
• Pediátricos: Xarope, gotas, comprimidos orodispersíveis. Cetirizina >6 meses, loratadina >2 anos, fexofenadina >6 meses (EUA) / 2 anos (BR). Dose por peso/idade.

2. Sprays Nasais (Anti-histamínicos Intranasais)

• Agentes: Azelastina (0,1% / 0,15%), olopatadina (0,6%), levocabastina (0,05%)
• Vantagens: Início ação rápido (15-30 min), alta concentração local, baixa sistêmica, eficazes em rinorreia, espirros, prurido nasal, congestão (moderada)
• Não são corticoides – mecanismo diferente, ação mais rápida
• Efeitos adversos: Sabor amargo (azelastina), epistaxe, irritação local, sonolência residual (azelastina > olopatadina)
• Indicação: Rinite alérgica (monoterapia leve, adjuvante INCS moderada-grave), rinite vasomotora, "resgate" sintomático
• Disponibilidade BR: Azelastina (Rx), olopatadina (colírio), levocabastina (colírio/nasal – disponibilidade variável)

3. Colírios (Anti-histamínicos Oftálmicos)

• Agentes: Olopatadina (0,1%/0,2%), cetotifeno, azelastina, epinastina, bepotastina, alcaftadina
• Mecanismo duplo: Anti-H1 + estabilizador mastócitos (inibem liberação histamina) – exceto cetotifeno (principalmente anti-H1)
• Início rápido: Minutos. Duração 8-12h (olopatadina 0,2% 1x/dia)
• Indicação: Conjuntivite alérgica sazonal/perene. Sintomas: prurido, hiperemia, lacrimejamento, edema palpebral
• OTC: Cetotifeno, nafazolina+antazolina (vasoconstritor + anti-H1 – cuidado rebote)
• Lentes de contato: Remover antes, aguardar 10-15 min para recolocar. Verificar compatibilidade no rótulo.

4. Cremes / Géis / Loções (Anti-histamínicos Tópicos Cutâneos)

• Agentes: Difenidramina (creme/gel), prometazina (creme), dimetindeno (gel – Fenistil®), mepiramina
• Indicação: Reações locais: picadas insetos, urticária localizada, dermatite de contato leve, queimaduras solares leves, erupções medicamentosas leves
• Limitações: Baixa absorção sistêmica, mas não usar em pele lesionada/ferida (absorção ↑, dermatite de contato ao próprio fármaco, sensibilização)
• Área grande / sistêmico: Preferir anti-histamínico oral
• OTC: Dimetindeno gel, difenidramina creme/gel

Escolha Clínica: Algoritmo Prático

1. Rinite alérgica leve intermitente: Anti-H1 oral 2ª gen PRN + lavagem salina
2. Rinite persistente / moderada-grave: INCS (corticoide nasal) regular + anti-H1 oral/nasal se necessário
3. Urticária: Anti-H1 oral 2ª gen dose padrão → até 4x dose (guideline EAACI/GA2LEN) → adicionar anti-H2, montelucaste, doxepina → omalizumabe
4. Conjuntivite alérgica: Colírio duplo (anti-H1 + estabilizador) – olopatadina, alcaftadina, bepotastina
5. Prurido cutâneo localizado / picada: Anti-H1 tópico (gel dimetindeno) + oral se extenso
6. Pacientes que dirigem/operam máquinas / idosos / polifarmácia: Anti-H1 2ª/3ª gen "puras" (bilastina, rupatadina, fexofenadina, desloratadina) – zero sedação
7. Gestantes: Loratadina, cetirizina (categoria B, mais dados). Evitar 1ª gen.
8. Lactantes: Loratadina, cetirizina, fexofenadina (baixa excreção leite). Evitar 1ª gen sedativos.

Efeitos Adversos Principais (2ª/3ª Gen)

• Cefaleia, boca seca, fadiga (raro), náusea, tontura
• Cetirizina/levocetirizina: sonolência ~10-15%
• Rupatadina/bilastina: perfil mais limpo
• Interações: inibidores CYP3A4/P-gp (cetoconazol, eritromicina, ritonavir, suco grapefruit) → ↑ níveis (rupatadina, bilastina, ebastina, fexofenadina). Cetirizina/levocetirizina/loratadina/desloratadina – baixo risco.

Resumo: Anti-histamínico Ideal

2ª/3ª geração, 1x/dia, início rápido, longa duração, sem sedação, sem anticolinérgico, sem interações relevantes, seguro em pediatria/gestante/lactante, custo-efetivo. Bilastina, rupatadina, fexofenadina, desloratadina destacam-se. Individualize com seu médico.