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Relaxantes musculares: comparação, efeitos colaterais e contraindicações

Para que servem

Indicados para espasmos musculares agudos (trauma, torcicolo, lombalgia aguda) e algumas condições crônicas (fibromialgia, espasticidade). Atuam no SNC (maioria) ou diretamente na junção neuromuscular (dantroleno). Não são analgésicos de primeira linha para dor crônica inespecífica.

Principais agentes (EUA/Brasil)

Ciclobenzaprina (Flexeril® / Miosan® / genéricos)

• Estruturalmente semelhante a antidepressivos tricíclicos;
• Uso agudo (≤ 2–3 semanas); off-label em fibromialgia;
• AE: sonolência intensa, boca seca, fadiga, náusea, tontura, constipação;
• Contraindicado: IMAO (risco síndrome serotoninérgica), ICG, arritmias, retenção urinária, hipertireoidismo, pós-IAM recente.

Carisoprodol (Soma® / genéricos)

• Metabolizado a meprobamato (ansiolítico barbitúrico-like) → potencial de dependência/abuso;
• AE: sedação forte, tontura, cefaleia, taquicardia, vômito, erupção;
• Contraindicado: porfiria, insuficiência hepática/renal grave, epilepsia, gravidez/lactação;
• Interage com álcool, benzodiazepínicos, opioides (depressão SNC aditiva).

Tizanidina (Zanaflex® / Sirdalud®)

• Agonista α₂ central — reduz espasticidade (EM, lesão medular, AVC);
• Titulação lenta (2–4 mg/dia → máx. 36 mg/dia) para minimizar sonolência/hipotensão;
• Não interromper abruptamente → hipertensão de rebote, taquicardia, ansiedade, tremor;
• AE: sonolência, boca seca, hipotensão ortostática, elevação de transaminases (monitorar LFT);
• Contraindicado com fluvoxamina, ciprofloxacino (inibidores CYP1A2 → níveis tóxicos).

Metaxalona (Skelaxin® / genéricos)

• Mecanismo não totalmente claro (ação central);
• Não causa dependência; início rápido (~1h);
• AE: náusea, vômito, cefaleia, tontura, sonolência, nervosismo, icterícia (raro), anemia (raro);
• Contraindicado: insuficiência hepática, associação com álcool/barbitúricos.

Outros (não no texto original, mas relevantes)

• Baclofeno: agonista GABA-B, espasticidade (EM, lesão medular); retirada abrupta = alucinações, convulsões, rabdomiólise;
• Dantroleno: age no retículo sarcoplasmático (periférico); hepatotoxicidade risco (monitorar LFT);
• Metocarbamol: menor sedação, uso agudo.

Comparativo de efeitos colaterais

Fármaco	Sonolência	Dependência	Hepatotoxicidade	Observação chave
Ciclobenzaprina	Alta	Baixa	Rara	Anticolinérgico forte
Carisoprodol	Muito alta	Alta	Rara	Metabólito = meprobamato
Tizanidina	Alta	Baixa	Possível (monitorar)	Não parar abruptamente
Metaxalona	Moderada	Não	Rara (icterícia)	Início rápido

Princípios de uso seguro

1. Curto prazo (agudo) sempre que possível;
2. Menor dose eficaz;
3. Evite álcool e outros depressores do SNC;
4. Não dirija até saber o efeito;
5. Reavaliação médica semanal no início;
6. Desmame gradual se uso > 2 semanas (especialmente tizanidina, baclofeno, carisoprodol).