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Efeitos Colaterais do Tasigna (Nilotinib): Inibidor de Tirosina Quinase para LMC

O que é o Tasigna?

Tasigna (nilotinib) é inibidor de tirosina quinase (TKI) de 2ª geração, seletivo para BCR-ABL (cromossomo Philadelphia), indicado para:

• Leucemia mieloide crônica (LMC) fase crônica/acelerada Ph+ — recém-diagnosticada ou resistente/intolerante a imatinibe.
• LMC fase blástica (uso off-label/combinado).

Liga-se ao sítio ATP de BCR-ABL conformação inativa — ~20-50x mais potente que imatinibe in vitro. Ativo contra mutações resistentes (exceto T315I).

Efeitos Colaterais Comuns

• Prurido / erupção cutânea leve
• Constipação ou diarreia
• Cefaleia
• Insônia
• Artralgia / mialgia
• Fadiga
• Náusea
• Hiperglicemia, hiperbilirrubinemia (indireta — inibição UGT1A1), hiperlipidemia, elevação de lipase/amilase (pancreatite rara)
• Prolongamento QT (dose-dependente)

Se persistentes, contacte hematologista.

Efeitos Colaterais Graves

• Tontura severa / síncope (prolongamento QT → torsades de pointes)
• Palpitações / arritmia ventricular
• Convulsões
• Edema de mãos/pés
• Erupção cutânea severa / SJS/TEN
• Reação alérgica grave (angioedema, anafilaxia)
• Boca seca severa
• Eritema / calor cutâneo
• Dor abdominal severa (pancreatite / isquemia mesentérica)
• Hemorragia intracraniana (raro, associado a trombocitopenia)
• Insuficiência cardíaca / disfunção ventricular esquerda

Qualquer um: emergência médica imediata. ECG basal e serial (prolongamento QT > 480 ms → redução/interrupção). Eletrólitos (K⁺, Mg²⁺, Ca²⁺) monitorados.

Administração Crítica (Jejum Obrigatório)

• Exatamente como prescrito. Estômago vazio: 1h ANTES ou 2h APÓS refeição. Alimentos aumentam AUC em 2-3x → toxicidade.
• Engula cápsula inteira com 240 ml água. Não abra, mastigue, esmague.
• Geralmente 12/12h (300 mg 2x/dia fase crônica; 400 mg 2x/dia resistente/intolerante).
• Se esquecer: tome se < 6h; senão pule. Não dobre.

Advertências Essenciais

• Toranja (grapefruit) e suco: CONTRAINDICADOS — inibem CYP3A4 → níveis tóxicos, prolongamento QT.
• Inibidores fortes CYP3A4 (quetoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir): evitar ou reduzir dose Tasigna.
• Indutores CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, erva de São João): evitam — reduzem eficácia.
• Sobredose: cólicas musculares severas, prolongamento QT extremo — emergência.
• Monitoramento: ECG, eletrólitos, hepático, lipase, glicemia, lipídios, hemograma q2 semanas x 2 meses, depois mensal.
• Gravidez: categoria D — contracepção eficaz obrigatória. Amamentação: contraindicada.
• Prolongamento QT congênito / drogas prolongadoras QT concomitantes: contraindicado.