Os fármacos mais usados para TOC são antidepressivos e inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs). O FDA aprovou apenas alguns ISRSs especificamente para TOC, mas médicos utilizam outros medicamentos off-label.
Muitos pacientes com TOC apresentam desequilíbrio de serotonina, levando aos sintomas obsessivo-compulsivos. Os medicamentos atuam aumentando os níveis de serotonina no cérebro.
Freqüentemente, é necessário testar vários medicamentos até encontrar o eficaz. Às vezes, combinam-se antidepressivos ou ISRSs com antipsicóticos para controlar os sintomas.
Se um fármaco não funciona, a dose pode ser ajustada. A dosagem para TOC costuma ser maior que para outros transtornos mentais. Geralmente, levam-se várias semanas para ver o efeito completo após estabelecer a dose correta.