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Hidroxicina (Atarax, Vistaril): Indicações, Farmacocinética e Efeitos Adversos

O Que É Hidroxicina?

A hidroxicina cloridrato é um anti-histamínico H1 de 1ª geração, com propriedades ansiolíticas, sedativas, antieméticas e antiespasmódicas. Nomes comerciais: Atarax®, Vistaril®, Hidroxizine®. Disponível em comprimidos (10, 25 mg), xarope (2 mg/mL) e injetável (25 mg/mL).

Indicações Aprovadas

  • Prurido de origem alérgica (urticária, dermatite atópica, picadas, reações a transfusão/medicamentos).
  • Ansiedade / tensão psicomotora (curto prazo, adjuvante).
  • Sedação pré/pós-operatória (reduz ansiedade, potencializa anestésicos, diminui náusea/vômito pós-operatório - NVPO).
  • Adjunto à analgesia (potencializa opioides, reduz dose necessária).
  • Cinétose (enjoo de movimento): profilaxia e tratamento.
  • Manifestações alérgicas agudas (adjunto à adrenalina em anafilaxia — não substitui).

Farmacocinética

  • Início de ação: 15–30 min (oral), 5–10 min (IV/IM).
  • Pico plasmático: ~2 h (oral).
  • Meia-vida: ~20–25 h (adultos); prolongada em idosos/insuficiência hepática/renal.
  • Metabolismo: hepático (CYP3A4/2D6) → cetirizina (metabólito ativo, menos sedante).
  • Excreção: renal (metabólitos) e fecal.

Dosagem Usual (Adultos)

  • Prurido/alergia: 25 mg 3–4x/dia (máx. 100 mg/dia).
  • Ansiedade/sedação: 50–100 mg 4x/dia.
  • Cinétose: 25–50 mg 30–60 min antes da viagem; repetir 6h se necessário.
  • Pré-operatório: 50–100 mg IM/IV 30–60 min antes.

Idosos/insuficiência hepática/renal: iniciar com dose reduzida (10–25 mg/dia) e titular.

Efeitos Adversos Principais

  • Sistema nervoso central: sonolência (muito comum), sedação, tontura, confusão (idosos), cefaleia, tremor.
  • Anticolinérgicos: boca seca, visão turva, constipação, retenção urinária, taquicardia.
  • Cardiovascular: prolongamento QT (raro, doses altas, associação com outros prolongadores) — monitorar ECG se fatores de risco.
  • Outros: náusea, dispepsia, rash, reações de hipersensibilidade.

Contraindicações e Precauções

  • Hipersensibilidade à hidroxicina, cetirizina, levocetirizina, aminofilina, etilenodiamina.
  • Prolongamento QT congênito, hipocalemia/hipomagnesemia não corrigida, uso concomitante de outros prolongadores de QT (amiodarona, sotalol, antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos, macrolídeos, fluoroquinolonas).
  • Glaucoma de ângulo fechado, hipertrofia prostática obstrutiva, estenose piloroduodenal, obstrução vesical.
  • Gravidez (Cat. C) / Lactação: evitar, especialmente 1º trimestre; excretada no leite.
  • Álcool e depressores do SNC: sinergismo sedativo perigoso.
  • Idosos: alto risco de quedas, delirium, comprometimento cognitivo — Beers Criteria: evitar ou usar com extrema cautela.

Interações Relevantes

  • Potencialização com: álcool, benzodiazepínicos, opioides, gabapentinoides, antidepressivos sedativos, antipsicóticos, anti-histamínicos sedativos.
  • Inibidores potentes de CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir) → aumentam níveis de hidroxicina.