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Metilprednisolona (Methylpred): Indicações, Mecanismo, Formas, Interações e Efeitos Adversos
O que é Metilprednisolona?
Corticoide sintético (glucocorticoide) derivado da progesterona. Nomes comerciais: Medrol, Solu-Medrol, Depo-Medrol, Medrone, Cadista, Phocenta. Genérico disponível. Potência: 5x hidrocortisona, 1,25x prednisona. Meia-vida biológica: 18-36h.
Mecanismo de Ação
- Difunde através da membrana → liga-se a receptor glucocorticoide citoplasmático → complexo transloca ao núcleo → regulação gênica (transativação anti-inflamatória, transrepressão pró-inflamatória)
- Efeitos não genômicos rápidos: estabilização de membranas lisossomais, inibição de fosfolipase A2 (↓ prostaglandinas, leucotrienos), modulação de canais iônicos
- Imunossupressão: inibe ativação/proliferação de linfócitos T, função de macrófagos, produção de citocinas (IL-1, IL-2, IL-6, TNF-α, IFN-γ), migração leucocitária
Indicações Principais (Aprovadas FDA/ANVISA e Off-Label Comum)
| Categoria | Condições |
|---|---|
| Alergia/Imunologia | Anafilaxia, asma grave, dermatite atópica/de contato, reações a drogas, alergias sazonais refratárias |
| Doenças Reumáticas | Artrite reumatoide, LES, espondilite anquilosante, gota aguda, bursite, epicondilite, osteoartrite (infiltração), polimialgia reumática, arterite de células gigantes |
| Neurologia | Esclerose múltipla (surto agudo), mielite transversa, neurite óptica, síndrome de Guillain-Barré (adjunto), neuropatias inflamatórias |
| Dermatologia | Pênfigo, bolhosa herpetiforme, eritema multiforme grave, psoríase eritrodérmica, dermatite esfoliativa |
| Respiratória | Sarcoidose, berilíose, síndrome de Loeffler, pneumonia por Pneumocystis (adjunto), tuberculose pulmonar (adjunto) |
| Hematologia/Oncologia | Leucemias, linfomas (esquemas quimioterápicos), trombocitopenia imune, anemia hemolítica autoimune, hipercalcemia maligna |
| Gastroenterologia | Doença de Crohn, colite ulcerativa, hepatite autoimune |
| Endocrinologia | Insuficiência adrenal (reposição fisiológica: hidrocortisona preferida), hiperplasia adrenal congênita |
| Transplante | Rejeição aguda (pulsoterapia), profilaxia (esquemas combinados) |
| Oftalmologia | Uveíte, herpes zóster oftálmico, neurite óptica |
| Outros | Síndrome de Reye, tricinose com comprometimento cardíaco/neurológico, meningite tuberculosa (adjunto) |
Formas Farmacêuticas e Vias
- Comprimidos: 4, 8, 16, 32 mg (oral)
- Injetável (Solução/Suspensão): acetato (suspensão, depósito IM/IA), succinato sódico (solução, IV/IM) — Solu-Medrol
- Pulsoterapia IV: 500-1000mg/dia x 3-5 dias (surto EM, rejeição, LES grave)
- Intravítrea/Intravitreal: preparações específicas (ozurdex - dexametasona; triancinolona off-label)
- Pó liofilizado: inodoro, cristalino, branco; insolúvel em água, solúvel em álcool, dioxano, metanol, acetona, clorofórmio
Interações Medicamentosas Relevantes
| Fármaco/Classe | Efeito | Conduta |
|---|---|---|
| Anticoagulantes (varfarina, DOACs) | Altera INR/efeito (imprevisível) | Monitorar INR/renal; ajustar dose |
| Antidiabéticos (insulina, OADs) | Hiperglicemia (resistência insulina, gluconeogênese) | Ajustar dose antidiabético; monitorar glicemia |
| AINEs + Corticoide | Risco GI sangramento/úlcera ↑↑ | Protetor gástrico (IBP); avaliar risco/benefício |
| Diuréticos depletores K+ (tiazidas, alça) | Hipocalemia aditiva → arritmias | Monitorar K+; poupador K+ se necessário |
| Digoxina | Hipocalemia → toxicidade digitálica | Monitorar K+, digoxinemia |
| Vacinas vivas atenuadas | Infecção pela vacina (imunossupressão) | Contraindicado; vacinas inativadas OK (resposta ↓) |
| Rifampicina, Fenobarbital, Fenitoína, Carbamazepina | Indutores CYP3A4 → ↓ níveis corticoide | Aumentar dose corticoide ou trocar indutor |
| Inibidores CYP3A4 (itraconazol, claritromicina, ritonavir) | ↑ níveis corticoide → toxicidade | Reduzir dose corticoide |
| Estrogênios/COC | ↑ CBG → ↑ corticoide total; efeito livre pode ↑ ~50% | Monitorar efeitos; ajustar dose se necessário |
