Antes de um hormônio se ligar ao seu receptor intracelular, o receptor é complexado com proteínas inibitórias (como proteínas de choque térmico) que o mantêm em um estado inativo e impedem que se ligue ao DNA. A ligação do hormônio desencadeia uma mudança conformacional, liberando as proteínas inibitórias e permitindo que o complexo receptor-hormônio se translocar para o núcleo e regular a transcrição gênica.