Testosterona é hormônio esteróide produzido naturalmente nos testículos masculinos e em menores quantidades pelas glândulas adrenais (mulheres produzem pequenas quantidades nos ovários e adrenais). Nos homens, aumenta massa muscular esquelética, melhora densidade óssea, responsável por características masculinas (voz grave, pelos faciais/corporais) e produção de esperma. Estimados 13 milhões de homens nos EUA sofrem efeitos de baixos níveis de testosterona sérica.
Baixa testosterona pode resultar de doenças adquiridas e congênitas, causas comportamentais (alcoolismo), quimioterapia, lesão glandular e efeito colateral do envelhecimento. Homens com baixos níveis podem experimentar: diminuição de massa muscular, perda de densidade óssea, disfunção erétil, libido baixa, fadiga e depressão.
Médicos realizam exame médico, histórico completo e testam níveis séricos de testosterona. Síndrome de Kallmann tratada com injeção de gonadotrofina coriônica humana (precursor da testosterona).
Após descartar outras condições (disfunção hipofisária), médico trata outras causas prescrevendo testosterona exógena (não produzida naturalmente). Quando usada para aliviar efeitos do envelhecimento, chama-se terapia de reposição hormonal.
Dosagem tenta imitar níveis que homem produziria naturalmente antes da deficiência. Homens adultos normais produzem 4-7 mg/dia, principalmente pela manhã. Porém, métodos de administração (injeção, oral, transdérmica) dificultam reproduzir padrão circadiano natural, então médicos buscam mudanças fisiológicas e psicológicas desejadas.
Segundo Dr. Wayne J.G. Hellstrom (Tulane), ~1/3 dos homens nos EUA em terapia tomam testosterona oral. Médicos prescrevem comprimidos (Andriol, Proviron, fluoximesterona) ou adesivo adesivo (Striant) na gengiva para absorção via mucosa bucal.
Algumas formas orais modificadas por 17-alfa-alquilação (ligação de grupo alquil) para não serem degradadas rápido pelo fígado, efeitos duram mais (menos doses). Essa modificação aumenta hepatotoxicidade (probabilidade de danificar fígado).
Segundo Dr. Hellstrom, injeção em tecido intramuscular é via segura. Versões à base de óleo (enantato de testosterona) geralmente modificadas com grupo éster para prolongar atividade, permitindo administração menos frequente. Algumas farmacêuticas fabricam versão aquosa (testosterona em água), exigindo injeções mais frequentes.
Homens recebem 50-400 mg a cada 2-3 semanas. Além do inconveniente de injeções, alguns relatam flutuações em desejo sexual, humor e energia com versão oleosa.
Homens aplicam cremes, sprays ou adesivos com testosterona diretamente na pele ou escroto (ex.: Androgel, Androderm, Testoderm). Entregam testosterona efetivamente, mas podem causar irritação cutânea ou erupções; adesivos no escroto produzem altos níveis de diidrotestosterona (DHT), que pode acelerar ou levar à calvície de padrão masculino.