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Cafeína: Mecanismo de Alerta e Melhoria Cognitiva

Farmacologia

Cafeína (1,3,7-trimetilxantina) é um antagonista não seletivo de receptores de adenosina (A₁, A₂A).

Mecanismo

1. Adenosina se acumula durante a vigília → se liga a A₁/A₂A → inibe a liberação de acetilcolina, dopamina, noradrenalina → pressão do sono.
2. Cafeína bloqueia os receptores → desinibe neurotransmissores de excitação.
3. Secundário: ↑cAMP (inibição da PDE), ↑liberação de Ca²⁺, afinidade leve por dopamina D2.

Efeitos

• Alerta, vigilância, tempo de reação (50–300 mg).
• Memória de trabalho, função executiva (dose moderada).
• Elevação de humor (baixo-moderado); ansiedade/agitação (dose alta/sensível).
• Ergogênico: ↑tempo até a exaustão, ↓RPE.

Limites Práticos

• Meia-vida 3–7 hrs (polimorfismo CYP1A2; fumar reduz pela metade, contraceptivo oral dobra).
• Efeito de teto ~400 mg/dia; >600 mg → toxicidade (taquicardia, insônia, GI).
• Dependência: dor de cabeça de abstinência, fadiga em 12–24h de abstinência.