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Procaina (Novocaína): Mecanismo, Usos e Por Que Foi Largamente Substituída
Visão Geral
Procaina (nome comercial Novocaína) é um anestésico local do tipo éster introduzido em 1905. Revolucionou a odontologia e a cirurgia menor ao permitir procedimentos indolores.
Mecanismo de Ação
A procaina se liga ao sítio intracelular dos canais de sódio dependentes de voltagem de maneira dependente do uso → impede a despolarização → bloqueia a propagação do potencial de ação em nervos sensitivos.
Farmacocinética
- Hidrólise rápida pela pseudocolinesterase plasmática → PABA + DEA (meia-vida ~1 minuto).
- Duração curta: 30–60 minutos (infiltração); 60–90 minutos com epinefrina.
- Baixa lipossolubilidade → menos cardiotóxica que anestésicos do tipo amida.
Usos Clínicos
- Infiltração dental e anestesia de bloqueio nervoso.
- Procedimentos cutâneos menores, biópsias.
- Anestesia raquidiana/epidural (histórica; substituída por lidocaína, bupivacaína).
- Bloqueios nervosos diagnósticos.
Efeitos Adversos
- Alergia (rara; metabólito PABA, hipersensibilidade Tipo I/IV).
- Toxicidade SNC (convulsões) em níveis sistêmicos elevados.
- Metahemoglobinemia (rara, com doses elevadas).
Status Atual
Largamente substituída por anestésicos do tipo amida (lidocaína, articaina) com duração mais longa, menor risco de alergia e sem dependência de pseudocolinesterase. Ainda usada onde ação curta ou preferência por éster é desejada.