Relaxantes Musculares de Ação Central: Mecanismos, Usos e Efeitos Colaterais

Relaxantes musculares de ação central—baclofeno, tizanidina, ciclobenzaprina, carisoprodol, metaxalona, metocarbamol—reduzem o tônus muscular e espasmos ao direcionar o sistema nervoso central.

Mecanismos (Foco GABAérgico)

1. Baclofeno: Agonista GABA_B → inibição presináptica da liberação de neurotransmissores excitatórios na medula espinhal e tronco encefálico.
2. Tizanidina: Agonista α₂-adrenérgico que reduz o disparo de interneurônios excitatórios; também modula a transmissão GABAérgica.
3. Ciclobenzaprina: Modulação noradrenérgica/serotonérgica central (tronco encefálico); estruturalmente semelhante a antidepressivos tricíclicos.
4. Outros (metaxalona, metocarbamol, carisoprodol): Menos definidos; depressão geral do SNC.

Efeito líquido: diminuição da atividade reflexa polissináptica → redução do espasmo muscular e espasticidade.

Indicações

• Espasmos musculoesqueléticos agudos (entorse, distensão, dor nas costas/pescoço).
• Espasticidade crônica: esclerose múltipla, lesão medular, paralisia cerebral, AVC (baclofeno, tizanidina preferidos).
• Fibromialgia (ciclobenzaprina de baixa dose).
• Adjuvante à fisioterapia, AINEs e analgésicos.

Efeitos Colaterais e Segurança

• Sedação, tontura, fraqueza, boca seca, hipotensão.
• Ciclobenzaprina: efeitos anticolinérgicos (confusão em idosos), risco de síndrome serotoninérgica com drogas serotoninérgicas.
• Abstinência de baclofeno: alucinações, convulsões, hipertermia—taper lentamente.
• Carisoprodol: metabolizado em meprobamato → potencial de abuso; Schedule IV.

Use a menor dose eficaz; evite em idosos (critérios de Beers). Oriente contra dirigir e uso de álcool.