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Antieméticos: Usos, Mecanismos e Efeitos Colaterais

Antieméticos são usados para tratar ou prevenir náusea e vômito (N&V) devido a gravidez, quimioterapia, anestesia, toxinas, doenças gastrointestinais e muitas outras causas. Várias classes de fármacos podem ser usadas como antieméticos. Mecanismo de ação e efeitos colaterais variam entre agentes.

Antiácidos e Outros Remédios de Venda Livre

Antiácidos de venda livre podem ser úteis no tratamento de náusea leve, mas não costumam ser eficazes contra vômito. Antiácidos à base de magnésio, cálcio ou alumínio revestem e acalmam o estômago, mas podem causar diarreia ou constipação. Outros tipos, como famotidina (Pepcid AC) ou ranitidina (Zantac 75), também podem ajudar no controle de N&V leve e têm poucos efeitos colaterais além de dor de cabeça ou diarreia.

Mistura especial de dextrose e frutose, comercializada como Emetrol, pode ser usada para náusea leve, infrequente ou enjoo matinal. Efeitos colaterais do Emetrol são mínimos, mas podem incluir diarreia ou desconforto estomacal em doses maiores. Deve ser usado com cautela em diabéticos, pois pode aumentar glicemia.

Anti-histamínicos/Fenotiazinas

Histamina é composto químico envolvido na resposta do corpo a estímulos externos, incluindo toxinas, patógenos, alérgenos e situações de luta ou fuga. Bloquear histamina pode ajudar a aliviar N&V acalmando esta resposta. Anti-histamínicos como difenidramina (Benadryl), dimenidrinato (Dramamine) e meclizina (Bonine, Antivert) são particularmente úteis no tratamento de N&V relacionados a movimento ou postura. Sonolência é efeito colateral importante. Tontura, dor de cabeça, boca seca e mucosas, constipação ou retenção urinária também podem ocorrer.

Fenotiazinas são subclasse de anti-histamínicos usadas para tratar N&V. O fármaco mais comum desta classe, prometazina (Phenergan), tem efeitos colaterais semelhantes aos outros anti-histamínicos. Erupção cutânea leve, sedação, fotossensibilidade ou espasmo muscular involuntário também podem ocorrer.

Antagonistas do Receptor de Serotonina (5-HT3 RAs)

5-HT3 RAs inibem subconjunto específico de receptores de serotonina no cérebro e são benéficos no tratamento de muitos tipos de N&V, incluindo N&V de quimioterapia. Ondansetrona (Zofran) e granisetrona (Kytril) são 5-HT3 RAs comumente prescritos e bem tolerados, com poucos efeitos colaterais além de fadiga ou dor de cabeça. Menos frequentemente, sonolência, tontura, ansiedade, constipação e coceira podem ocorrer.

Antagonistas da Dopamina

Estes agentes atuam em partes do cérebro envolvidas na resposta de N&V bloqueando receptores de dopamina. Haloperidol (Haldol) e droperidol (Inapsine) são dois agentes desta classe e podem causar movimento muscular involuntário e sedação como efeitos primários. Arritmias cardíacas associadas à administração de droperidol reduziram seu uso na prática comum.

Metoclopramida (Reglan) é eficaz no tratamento de muitos tipos de N&V, sendo considerada "padrão ouro" no tratamento de N&V induzido por quimioterapia até a descoberta dos 5-HT3 RAs. Bloqueia receptores de dopamina enquanto promove movimento do conteúdo gástrico para o intestino. Efeitos colaterais: sonolência, inquietação, fadiga, movimentos musculares involuntários e diarreia.

Benzodiazepínicos (BDZs)

Estes parentes do diazepam (Valium) são úteis na prevenção de N&V psicogênico — náusea e vômito associados a episódio ou estímulo prévio de N&V. Por exemplo, paciente de quimioterapia reconhecendo seu oncologista no shopping pode experimentar N&V psicogênico. Lorazepam, ou Ativan, é comumente prescrito para este fim. Efeitos colaterais dos BDZs incluem sedação, tontura, desorientação e depressão respiratória leve. Amnésia pode ocorrer, mas tipicamente restrita a recordação de eventos imediatamente após administração. Este efeito pode beneficiar pacientes oncológicos ansiosos, inibindo memória de tratamentos de quimioterapia.

Derivados de Cannabis

Dronabinol (Marinol), ou THC, composto ativo primário da maconha, tem uso medicinal em N&V induzido por quimioterapia. Efeitos colaterais: sonolência, tontura, alterações de humor, paranoia, euforia, distorção temporal, alucinações e fome.

Hipersensibilidade

Como com qualquer medicação, resposta alérgica é possível. Pacientes com sintomas de reação alérgica como dificuldade para respirar ou engolir, erupção, coceira, urticária ou inchaço ao tomar antieméticos devem procurar atendimento médico urgente.