O tratamento moderno do HIV é frequentemente um "coquetel" de medicamentos. Drogas antirretrovirais são usadas para combater HIV e AIDS, com alterações feitas se o vírus desenvolver resistência contra uma combinação específica.
AZT foi o primeiro medicamento para HIV e AIDS, desenvolvido como droga anticâncer em 1964. AZT foi eficaz inicialmente, mas resistência viral começou a aparecer em muitos pacientes, exigindo novas opções de tratamento.
Estudos do painel de médicos e pesquisadores da AIDSinfo — em conjunto com os Institutos Nacionais de Saúde — mostraram que atacar apenas um aspecto do vírus com AZT permitiu que o vírus mutasse. Em 1992, novos antirretrovirais foram introduzidos e usados com AZT para combater a infecção pelo HIV.
Em 2009, existiam cinco classes de antirretrovirais, cada uma atacando o HIV de maneira diferente: inibidores de transcriptase reversa análogos de nucleosídeo (NRTI); inibidores de transcriptase reversa não análogos de nucleosídeo (NNRTI); inibidores de protease; inibidores de fusão e entrada; e inibidores de integrase.
Um regime de terapia combinada geralmente contém um medicamento de três classes diferentes, mas algumas combinações incluem drogas de quatro classes distintas.
Medicamentos antirretrovirais, sozinhos ou em combinações, têm efeitos colaterais, incluindo náuseas e vômitos, diarreia, fadiga e letargia. Os Institutos Nacionais de Saúde observam que estes efeitos são mais comuns no início do tratamento.