Pesquisa do MD Anderson Cancer Center (Univ. Texas) mostrou que comprimidos de quimioterapia não prolongam a sobrevida além da quimioterapia IV convencional, mas causam menos efeitos colaterais, melhorando a qualidade de vida. São engolidos ou dissolvidos sublingualmente. Nem todo fármaco quimioterápico pode ser formulado em comprimido.
Danificam o DNA tumoral. Presentes na maioria dos comprimidos; maiores concentrações tratam cânceres comuns: pulmão, mama, Hodgkin, ovário, linfomas. Exemplos: clorambucil, busulfano, cisplatina, ifosfamida, carboplatina.
Inibem enzimas de reparo do DNA danificado por alquilantes. Estreptozocina, lomustina, carmustina. Cruzam a barreira hematoencefálica rapidamente → tumores cerebrais e melanomas.
Atuam na fase S (início da proliferação). Bloqueiam síntese de RNA/DNA. Compostos: 5-fluorouracil, pemetrexed, gemcitabina, 6-mercaptopurina, citarabina. Indicação: ovário, mama (estágio inicial), leucemias, trato GI.