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Medicamentos para Colesterol Alto: Classes, Mecanismos e Exemplos

O tratamento farmacológico do colesterol elevado é um pilar na prevenção de doenças cardiovasculares. Conhecer as diferentes classes de medicamentos, como agem e quais são as opções disponíveis ajuda o paciente a participar ativamente das decisões terapêuticas junto ao médico.

Estatinas: a primeira linha

As estatinas inibem a enzima HMG-CoA redutase no fígado, reduzindo a síntese endógena de colesterol. Isso leva à up-regulação de receptores de LDL na superfície hepática, aumentando a remoção de LDL circulante. São as drogas mais estudadas e com maior evidência de redução de eventos cardiovasculares. Exemplos: atorvastatina (Lipitor), rosuvastatina (Crestor), sinvastatina (Zocor), pravastatina (Pravachol), lovastatina (Mevacor), fluvastatina (Lescol) e pitavastatina.

Sequestrantes de ácidos biliares (resinas)

Esses polímeros não absorvíveis ligam-se aos ácidos biliares no intestino, impedindo sua reabsorção. O fígado então utiliza mais colesterol para produzir nova bile, baixando o LDL plasmático. Podem causar desconforto gastrointestinal e interferir na absorção de outras drogas. Exemplares: colestiramina (Questran), colestipol (Colestid), colesevelam (Welchol).

Inibidores da absorção de colesterol

A ezetimiba (Zetia) bloqueia o transportador NPC1L1 na borda em escova do enterócito, reduzindo a absorção de colesterol dietético e biliar. Frequentemente combinada com estatinas (ex.: Vytorin = sinvastatina + ezetimiba) para efeito aditivo.

Fibratos

Ativam o PPAR-alfa, aumentando a lipoproteína lipase e reduzindo a produção hepática de VLDL. São especialmente eficazes na redução de triglicerídeos e elevação modesta do HDL. Exemplos: fenofibrato (Tricor), bezafibrato (Bezalip), gemfibrozil (Lopid). Atenção ao uso concomitante com estatinas (risco de miopatia).

Ácido nicotínico (niacina)

Inibe a lipólise no tecido adiposo, diminuindo o fluxo de ácidos graxos livres para o fígado e, consequentemente, a síntese de VLDL e LDL. A formulação de liberação prolongada (Niaspan) reduz o rubor cutâneo. Não substituir por suplementos de niacina sem prescrição, pois não há controle de dose e pureza pela ANVISA/FDA.

Escolha individualizada

A decisão terapêutica depende do perfil lipídico, risco cardiovascular, comorbidades, tolerabilidade e interações medicamentosas. O acompanhamento médico regular com dosagens lipídicas e hepáticas é indispensável.