Inibidores nucleotídeos/nucleosídeos e não-nucleosídeos da transcriptase reversa atacam a enzima transcriptase reversa, usada pelo HIV em seu processo de replicação. São os ARVs mais amplamente disponíveis.
Inibidores de protease atacam a protease, necessária ao HIV para replicação. São menos usados porque o esquema é complexo e caro.
Inibidores de entrada, fusão e integrase também atacam o HIV impedindo o vírus de entrar, fundir-se ou integrar seu material genético nas células hospedeiras.
ARVs podem causar vários efeitos colaterais leves e graves. Dependendo da eficácia do tratamento atual versus gravidade dos efeitos colaterais, seu médico pode encorajar manter o tratamento ou prescrever novo plano.
Como resistência a medicamentos e aumento de carga viral podem resultar de alterar ou interromper tratamento ARV, indivíduos devem sempre consultar seu médico antes de alterar ou cessar o esquema.