A metilona foi patenteada em 1996 por Peyton Jacob e Alexander Shulgin como antidepressivo. Como outras drogas (LSD, MDMA) que começaram como fármacos psiquiátricos experimentais, seu uso migrou rapidamente do clínico para o recreativo. Tem estrutura química e efeitos muito semelhantes ao MDMA (Ecstasy). Na ausência de dados clínicos robustos, seus efeitos baseiam-se principalmente em relatos de usuários.
Usuários relatam efeito semelhante a estimulantes como anfetaminas, MDMA e cocaína: euforia, energia aumentada, sensação de comunhão (provavelmente por maior sociabilidade e confiança).
Por ser estimulante, acelera funções corporais. Frequência cardíaca sobe a ponto de causar palpitações ou arritmia mesmo após parar o uso. Visão turva e náusea (como álcool). Trismo e bruxismo (como ecstasy) — dor mandibular e dental persistente. Dedos dos pés e mãos podem ficar azulados. Supressão do apetite, risco de anorexia.
Com uso contínuo, efeitos se agravam: problemas circulatórios, paranoia, insônia. Alucinações e delírios indesejados. Agravamento do trismo. Se inalada (snorted), inflamação de vias nasais e boca, sangramento nasal.
Desconhece-se se causa dependência física; evidências anedóticas sugerem dependência psicológica.
Mefedrona, quimicamente muito semelhante, foi associada (não comprovada) à morte de dois adolescentes britânicos. Isso não torna a metilona segura — pelo contrário, a falta de conhecimento sobre seus riscos a torna mais perigosa. Relatos suficientes levaram à proibição na Finlândia, Suécia, Dinamarca, Alemanha, Holanda e Israel. Não é substância controlada reconhecida nos EUA.