Serina proteases têm o aminoácido serina em seu sítio ativo, onde a protease se liga à proteína alvo. Serina é um aminoácido hidroxílico, hidrofílico ("amante de água"). Quando uma serina protease se liga ao seu substrato, uma reação química chamada hidrólise (adição química de água) cliva a proteína entre dois aminoácidos específicos.
O pâncreas secreta três serina proteases críticas para digestão normal: tripsina, quimotripsina e elastase. Tripsina não apenas digere proteínas, também ativa as outras serina proteases quimotripsina e elastase clivando seus precursores inativos, chamados zimógenos, em suas formas ativas.
Vários fatores importantes na cascata de reações que leva à coagulação sanguínea são serina proteases. Hemofílicos frequentemente têm atividade defeituosa de serina protease na coagulação. A serina protease trombina é crítica tanto para formação do coágulo quanto para limitar seu tamanho.
A cascata do complemento, parte do sistema imune, é uma série de reações enzimáticas que ajuda a prevenir infecção. Serina proteases operam em muitos passos na cascata do complemento.
Serina proteases são controladas por serpinas (inibidores de serina protease). Serpinas inibem serina proteases mimetizando seus substratos normais.