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Anti-histamínicos de 2ª Geração: O Que São, Tipos, Doses e Cuidados
Definição e Vantagem
Anti-histamínicos H1 de 2ª geração são mais novos, seletivos aos receptores H1 periféricos, não cruzam a barreira hematoencefálica (ou o fazem minimamente) → não causam sonolência significante em doses terapêuticas. Apresentação usual: dose única 24 h.
Comparação Rápida
| Fármaco (Nome Comercial) | Dose Adulta | Início de Ação | Duração | Via | Disponibilidade |
| Loratadina (Claritin, Alavert) | 10 mg | 1–3 h | 24 h | VO | OTC |
| Cetirizina (Zyrtec, Zyrtek) | 5–10 mg | 15–30 min | 24 h | VO | OTC |
| Fexofenadina (Allegra, Telfast) | 60 mg 2×/dia ou 120–180 mg 1×/dia | 1 h | 12–24 h | VO | Rx |
| Desloratadina (Clarinex, Aerius) | 5 mg | 1–3 h | 24 h | VO | Rx |
| Levocetirizina (Xyzal) | 5 mg | 30–60 min | 24 h | VO | Rx |
| Bilastina (Bilaxten) | 20 mg | 1 h | 24 h | VO | Rx |
| Rupatadina (Rupafin) | 10 mg | 30–60 min | 24 h | VO | Rx |
Indicações
- Rinite alérgica intermitente/persistente leve.
- Urticária crônica espontânea.
- Conjuntivite alérgica (via oral + colírio).
- Profilaxia de reações alérgicas conhecidas.
Interações e Precauções
- Inibidores de CYP3A4 / P-gp (cetoconazol, eritromicina, claritromicina, itraconazol, ritonavir, suco de grapefruit) → aumentam níveis de fexofenadina, cetirizina, rupatadina, bilastina. Ajuste de dose ou evitar associação.
- Sedativos, hipnóticos, miorrelaxantes, opioides, álcool: potencialização teórica de sedação residual (especialmente cetirizina, levocetirizina, rupatadina).
- Insuficiência renal: reduzir dose de cetirizina, levocetirizina, fexofenadina (clearance renal).
- Gravidez/Lactação: loratadina e cetirizina — categoria B (dados tranquilizadores). Outras: dados limitados; avaliar risco/benefício.
- Idosos: iniciar com menor dose; monitorar sedação, quedas, retenção urinária.
Quando Procurar Alergista
- Sintomas não controlados com dose padrão por 2–4 semanas.
- Necessidade de múltiplos fármacos.
- Suspeita de asma, polipose nasal, sinusite crônica.
- Candidato a imunoterapia.