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Anti-histamínicos de 2ª Geração: O Que São, Tipos, Doses e Cuidados

Definição e Vantagem

Anti-histamínicos H1 de 2ª geração são mais novos, seletivos aos receptores H1 periféricos, não cruzam a barreira hematoencefálica (ou o fazem minimamente) → não causam sonolência significante em doses terapêuticas. Apresentação usual: dose única 24 h.

Comparação Rápida

Fármaco (Nome Comercial)Dose AdultaInício de AçãoDuraçãoViaDisponibilidade
Loratadina (Claritin, Alavert)10 mg1–3 h24 hVOOTC
Cetirizina (Zyrtec, Zyrtek)5–10 mg15–30 min24 hVOOTC
Fexofenadina (Allegra, Telfast)60 mg 2×/dia ou 120–180 mg 1×/dia1 h12–24 hVORx
Desloratadina (Clarinex, Aerius)5 mg1–3 h24 hVORx
Levocetirizina (Xyzal)5 mg30–60 min24 hVORx
Bilastina (Bilaxten)20 mg1 h24 hVORx
Rupatadina (Rupafin)10 mg30–60 min24 hVORx

Indicações

  • Rinite alérgica intermitente/persistente leve.
  • Urticária crônica espontânea.
  • Conjuntivite alérgica (via oral + colírio).
  • Profilaxia de reações alérgicas conhecidas.

Interações e Precauções

  • Inibidores de CYP3A4 / P-gp (cetoconazol, eritromicina, claritromicina, itraconazol, ritonavir, suco de grapefruit) → aumentam níveis de fexofenadina, cetirizina, rupatadina, bilastina. Ajuste de dose ou evitar associação.
  • Sedativos, hipnóticos, miorrelaxantes, opioides, álcool: potencialização teórica de sedação residual (especialmente cetirizina, levocetirizina, rupatadina).
  • Insuficiência renal: reduzir dose de cetirizina, levocetirizina, fexofenadina (clearance renal).
  • Gravidez/Lactação: loratadina e cetirizina — categoria B (dados tranquilizadores). Outras: dados limitados; avaliar risco/benefício.
  • Idosos: iniciar com menor dose; monitorar sedação, quedas, retenção urinária.

Quando Procurar Alergista

  • Sintomas não controlados com dose padrão por 2–4 semanas.
  • Necessidade de múltiplos fármacos.
  • Suspeita de asma, polipose nasal, sinusite crônica.
  • Candidato a imunoterapia.