Antiparasitário, antihelmíntico
A ivermectina se liga seletivamente a canais de cloreto regulados por glutamato em células nervosas e musculares de invertebrados, causando aumento da permeabilidade de íons cloreto, hiperpolarização, paralisia e morte do parasita. Ela não cruza facilmente a barreira hematoencefálica de mamíferos em doses terapêuticas.
Tontura, dor de cabeça, náusea, vômito, diarreia, erupção cutânea, coceira (prurido) e febre leve. Estes são frequentemente relacionados à morte de parasitas (reação de Mazzotti) em vez de toxicidade direta do fármaco.
A ivermectina é um substrato de CYP3A4 e P-glicoproteína. Inibidores fortes de CYP3A4 (ex: cetoconazol, claritromicina) podem aumentar os níveis de ivermectina; indutores (ex: rifampina, carbamazepina, fenitoína, erva de São João) podem diminuir os níveis. Uso concomitante com outros fármacos GABAérgicos pode aumentar o risco de depressão do SNC.
A ivermectina é não aprovada para o tratamento ou prevenção da COVID-19. Grandes ensaios clínicos bem planejados não mostraram benefício para esse uso. Tomar formulações veterinárias ou doses destinadas a animais é perigoso e pode causar toxicidade severa.