Atletas em busca de vantagem competitiva recorrem a diversas substâncias para aumentar força, resistência, velocidade e recuperação. Embora algumas sejam aprovadas para outros fins médicos ou sejam versões sintéticas de hormônios naturais, seu uso para fins ergogênicos traz efeitos colaterais sérios e muitas vezes irreversíveis.
Os agentes anabólicos promovem o crescimento muscular, enquanto os androgênicos desenvolvem características masculinas como voz grave e pelos faciais. A testosterona é o principal esteroide anabólico-androgênico natural, mas versões sintéticas como metiltestosterona, oxandrolona e oximetolona são usadas via oral, injetável ou tópica.
Um grupo particularmente perigoso são os "esteroides de designer" — substâncias criadas para burlar testes antidoping sem passar por testes de segurança. Exemplos incluem tetrahidrogestrinona, desoximetiltestosterona e norboletona, todos proibidos pela Agência Mundial Antidoping (WADA). Outros agentes anabólicos listados pela WADA: tibolona, zeranol, moduladores seletivos de receptor de andrógeno (SARMs), zilpaterol e clembuterol.
Agentes estimuladores da eritropoiese (como EPO sintética, darbepoetina, metoxipolietilenoglicol-epoetina beta e hematida) aumentam a produção de glóbulos vermelhos, melhorando o transporte de oxigênio. Homens também usam gonadotrofina coriônica, hormônio luteinizante e corticotrofinas para elevar hormônios sexuais masculinos e afetar o equilíbrio eletrolítico.
Insulinas e hormônios de crescimento também entram na lista: IGF-1, GH, PDGF, MGFs, FGFs, HGF e VEGF. Alguns atletas recorrem à "fiação sanguínea" — injeção de plasma rico em plaquetas para acelerar a cicatrização de lesões.
Bloqueiam a ação de hormônios específicos. Inibidores de aromatase (aminoglutetimida, anastrozol, exemestano, letrozol, formestano, testolactona, 6-oxo) impedem a produção de estrogênio. Moduladores seletivos do receptor de estrogênio (raloxifeno, toremifeno, tamoxifeno) e anti-estrogênicos (ciclofenil, fulvestranto, clomifeno) bloqueiam o estrogênio em tecidos-alvo. Inibidores de miostatina bloqueiam a regulação da massa muscular.
Diuréticos alteram o equilíbrio de sódio e potássio, eliminando água e causando perda de peso rápida. Também diluem a urina, mascarando outras substâncias proibidas. Exemplos: furosemida, amilorida, espironolactona, hidroclorotiazida, entre outros. Agentes de mascaramento adicionais incluem probenecida, albumina intravenosa, manitol, dextran e hidroxietilamido.
Diferente das anteriores, a creatina é um suplemento nutricional legal, vendido sem receita em pó ou cápsulas. Estudos mostram que pode retardar a fadiga muscular e melhorar explosões curtas de potência, mas não há evidências de benefício para resistência aeróbica ou muscular prolongada.