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Hidroxizina (Pamoato/Cloridrato): Usos, Dosagem, Efeitos e Comparação com Benzodiazepínicos
Visão Geral da Hidroxizina
A hidroxizina é um anti-histamínico H1 de primeira geração (piperazina) com propriedades ansiolíticas, sedativas, antieméticas e anticolinérgicas. Disponível como pamoato (Vistaril® - cápsulas 25/50 mg, suspensão) e cloridrato (Atarax® - comprimidos 10/25 mg, xarope). Diferença farmacocinética mínima; pamoato tem absorção ligeiramente mais lenta. Requer receita médica (tarja vermelha no Brasil).
Indicações Aprovadas
- Ansiedade e tensão: transtorno de ansiedade generalizada, ansiedade pré-operatória
- Prurido/urticária/dermatite alérgica: anti-histamínico potente
- Sedação pré/anestésica: potencializa anestésicos, reduz secreções
- Náusea/vômito: incluindo induzidos por quimioterapia, radioterapia, cinetose
- Potencialização de opioides: permite redução de dose analgésica
- Insônia associada a ansiedade: uso off-label comum
Farmacologia e Mecanismos
- Antagonista H1 central e periférico: bloqueia histamina → sedação, antiprurido
- Antagonista 5-HT2A: contribui para ansiolítico
- Anticolinérgico (muscarínico): efeitos colaterais (boca seca, constipação, retenção urinária, visão turva, taquicardia)
- Início de ação: 15-30 min (oral); pico 1-2h; meia-vida 20-25h (metabólito ativo cetirizina)
- Metabolismo hepático (CYP3A4, CYP2D6) → excreção renal/fecal
Dosagem Usual (Adultos)
| Indicação | Dose | Frequência | Máx/Dia |
|---|
| Ansiedade | 25-50 mg | 3-4x/dia | 400 mg |
| Prurido/Alérgico | 25 mg | 3-4x/dia | 400 mg |
| Sedação pré-op | 50-100 mg | Dose única | 100 mg |
| Insônia (off-label) | 25-50 mg | À noite | 100 mg |
| Náusea | 25-50 mg | 4-6/6h | 400 mg |
Idosos/Insuficiência hepática/renal: iniciar 10-25 mg/dia, titrar com cautela (sensibilidade aumentada).
Efeitos Adversos
Comuns (Anticolinérgicos/Sedação):
- Sonolência, fadiga, tontura, cefaleia
- Boca seca (xerostomia), constipação, retenção urinária
- Visão turva (acomodação), midríase
- Taquinardia sinusal
Menos Comuns:
- Confusão, desorientação (idosos)
- Tremor, discinesia, convulsões (limiar convulsivo ↓)
- Distúrbios GI: náusea, desconforto
- Reações de hipersensibilidade
Graves (Raros):
- Prolongamento QT / Torsades de Pointes (risco ↑ com hipocalemia, bradicardia, outros prolongadores QT)
- Rabdomiólise
- Agranulocitose, trombocitopenia
- Hepatotoxicidade
Hidroxizina vs Benzodiazepínicos (BZD)
| Característica | Hidroxizina | Benzodiazepínicos |
|---|
| Mecanismo | Antagonista H1/5-HT2A + anticolinérgico | Agonista GABA-A (potencializa GABA) |
| Dependência física | Muito baixa / inexistente | Alta (tolerância, síndrome abstinência) |
| Dependência psicológica | Baixa | Alta |
| Risco abuso | Mínimo | Significativo (controlados) |
| Sedação | Moderada, previsível | Potente, dose-dependente |
| Amnésia anterógrada | Mínima | Marcada |
| Depressão respiratória | Rara (doses altas) | Significativa (com opioides/álcool) |
| Interação álcool | Aditiva (sedação) | Sinérgica perigosa |
| Uso prolongado | Mais seguro | Evitar (tolerância, dependência) |
| Idosos (Beers Criteria) | Potencialmente inapropriada (anticolinérgico) | Fortemente não recomendados |
Precauções e Contraindicações
Contraindicações:
- Alergia à hidroxizina, cetirizina, levocetirizina, piperazinas
- Prolongamento QT congênito / síndrome do QT longo
- Porção aguda de asma brônquica (secresões espessas)
- Gravidez (categoria C - risco fetal em animais; evitar 1º tri, avaliar risco/benefício)
- Lactação (excretada no leite - sedação lactente)
- Glaucoma de ângulo estreito não tratado
- Hipertrofia prostática obstrutiva / obstrução vesical
- Íleo paralítico, obstrução intestinal
Cuidados Especiais:
- Idosos: fragilidade, quedas, delirium, anticolinérgico burden - evitar se possível; se necessário, menor dose, monitorar
- Epilepsia: pode baixar limiar convulsivo
- Doença hepática/renal: redução dose
- Álcool/Sedativos: evitar combinação
- Condução/operar máquinas: prejudicado (sonolência, tempo reação)
Interações Principais
- Inibidores CYP3A4/2D6: ↑ níveis hidroxizina (cetoconazol, fluoxetina, paroxetina, bupropiona, amiodarona)
- Outros anticolinérgicos: efeito aditivo tóxico
- Opioides, BZD, álcool, gabapentinoides: sedação aditiva/sinérgica
- Antiarrítmicos classe IA/IC/III, antipsicóticos, antidepressivos tricíclicos, macrolídeos, fluoroquinolonas: risco prolongamento QT aditivo
Sobre dosagem
- Sintomas: sedação profunda, hipotensão, convulsões, depressão respiratória, coma, rabdomiólise
- Tratamento: suporte (vias aéreas, ventilação, hemodinâmica), carvão ativado se <1h, fisostigmina (antagonista anticolinérgico central) se delirium/convulsão grave - uso restrito, risco bradicardia/asistolia
Considerações Práticas
- Não é "benzodiazepínico leve" - mecanismo e perfil distintos
- Útil em pacientes com histórico de abuso de substâncias (baixo risco dependência)
- Não substitui antidepressivos/terapia para transtorno ansioso crônico
- Tolerância à sedação desenvolve-se em dias; efeito ansiolítico mantém-se
- Descontinuação: redução gradual se uso prolongado/alta dose (evita rebote ansiedade/insônia)
