Primeiros indutores de sono vieram de plantas: papoula do ópio e valeriana. Ópio usado por sumérios ~4000 a.C. Propriedades da valeriana descritas por Hipócrates (séc. V a.C.) e prescrita por Galeno de Pérgamo (séc. II d.C.).
Barbitúricos desenvolvidos no início de 1900 por Emil Hermann Fischer e Joseph von Mering a partir de ácido barbitúrico (descoberto por Adolf von Baeyer, 1860s). Dominaram como hipnóticos até benzodiazepínicos: descobertos por Leo Sternbach (fim 1950s), comercializados por Hoffmann-La Roche (início 1960s).
Classe mais recente: não-benzodiazepínicos ("Z-drugs"), introduzidos nos 1980s: Zopiclona, Zolpidem, Zaleplona, Eszopiclona. Propriedades similares a benzodiazepínicos, mas estrutura química diferente. Considerados relativamente mais seguros: menor risco de dependência ou overdose fatal. Porém causam amnésia, alucinações, sonambulismo e maior risco de depressão.