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Aripiprazol (Abilify): Estrutura Química, Farmacologia, Usos e Alertas

Estrutura Química

Fórmula: C₂₃H₂₇Cl₂N₃O₂. Peso molecular: 448,39 g/mol. IUPAC: 7-[4-[4-(2,3-diclorofenil)-1-piperazinil]butoxi]-3,4-diidrocarbostirila. Estrutura: núcleo diclorofenil-piperazina ligado por cadeia butoxi a sistema bicíclico carbostiril (benzeno fundido a lactama com N).

Farmacologia Única: Agonista Parcial D₂/5-HT_1A e Antagonista 5-HT_2A

• Estabiliza neurotransmissão dopaminérgica: agonista parcial em áreas hipodopaminérgicas (mesocortical), antagonista funcional em áreas hiperdopaminérgicas (mesolímbica).
• Baixa propensão a efeitos extrapiramidais (EPS) e hiperprolactinemia vs. antipsicóticos típicos.
• Atividade 5-HT_1A agonista parcial → ansiolítico, antidepressivo.

Indicações Aprovadas (FDA/ANVISA)

• Esquizofrenia (adultos/adolescentes ≥13 anos).
• Transtorno bipolar I: mania/mista aguda, manutenção (monoterapia/adjunto).
• Depressão maior: adjunto a antidepressivos.
• Irritabilidade no transtorno do espectro autista (6–17 anos).
• Síndrome de Tourette (6–18 anos).

Efeitos Adversos Principais

• Metabólicos: ganho de peso (menor que olanzapina/clozapina), hiperglcemia, dislipidemia.
• Neurológicos: acatisia (comum, dose-dependente), insônia, cefaleia, tremor.
• GI: náusea, vômito, constipação, disfagia.
• Cardiovasculares: prolongamento QT discreto, hipotensão ortostática.

Alertas Graves (Boxed Warning FDA)

• Mortalidade aumentada em idosos com psicose relacionada a demência (eventos CV/infecciosos).
• Ideaação/conduta suicida em crianças/adolescentes/jovens adultos (antidepressivos).
• Síndrome neuroléptica maligna (SNM), discinesia tardia, convulsões, reações alérgicas.

Interações

Metabolizado por CYP2D6 e CYP3A4. Inibidores fortes (fluoxetina, paroxetina, cetoconazol, claritromicina) → dobrar dose; indutores fortes (carbamazepina, rifampicina) → dobrar dose. Evitar álcool.