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Qual Foi o Primeiro Medicamento Antirretroviral: AZT (Zidovudina)

História

Primeiro antirretroviral para tratamento do HIV (retrovírus) foi azidotimidina (AZT), também conhecida como zidovudina, vendida sob marcas incluindo Retrovir.

• Aprovado pelo FDA para adultos com HIV em 1987
• Para crianças com HIV em 1990
• Para prevenir transmissão vertical (gestante → filho) em 1994 (UCSF)

Fabricante

GlaxoSmithKline teve patente até 2005. Desde então, formas genéricas fabricadas e aprovadas (UCSF).

Mecanismo de Ação

HIV usa enzima transcriptase reversa para fazer DNA viral a partir de seu RNA. DNA viral integra-se ao DNA de células hospedeiras. AZT é inibidor da transcriptase reversa porque alvo esta enzima.

Características de Uso

HIV torna-se resistente rapidamente ao AZT isolado. Por isso, administrado em combinação com outros medicamentos para reduzir risco. Tomar múltiplos antirretrovirais = HAART (Terapia Antirretroviral de Alta Potência).

Efeitos Colaterais

Enciclopédia Britannica relata efeitos colaterais do AZT:

• Comuns: dano muscular, fadiga, mal-estar geral, anemia, náusea, vômito
• Raros: acúmulo de ácido lático em fluidos corporais e gordura em células hepáticas