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Astelin (azelastina) spray nasal: indicações, mecanismo, efeitos colaterais e interações

O que é Astelin?

Spray nasal de **azelastina** (anti-histamínico H1 tópico de 2ª geração) 0,1% (137 mcg/jato) ou 0,15% (205,5 mcg/jato). Indicado para rinite alérgica sazonal/perene (adultos e crianças ≥5-6 anos conforme formulação) e rinite vasomotora. Ação rápida (15-30 min) + efeito anti-inflamatório.

Mecanismo de ação

• Antagonista seletivo do receptor H1.
• Estabilizador de mastócitos (inibe liberação de histamina, triptase, leucotrienos).
• Inibe recrutamento/ativação de eosinófilos.
• Efeito nas congestão nasal (diferencia de anti-histamínicos orais).

Posologia

• 0,1%: 1-2 jatos/narina 2x/dia (adultos/crianças ≥12a); 1 jato/narina 2x/dia (crianças 5-11a).
• 0,15%: 1 jato/narina 2x/dia (adultos/crianças ≥12a); 1 jato/narina 1x/dia (crianças 6-11a).
• Assoe o nariz antes; incline cabeça levemente para frente; inspire suavemente durante aplicação; não assoe por 15 min.

Efeitos colaterais

Comuns (leves, transitórios)

• Sabor amargo (disfagia) — **mais frequente** (inclinar cabeça para frente reduz).
• Ardor/queimação nasal, espirros paradoxais pós-aplicação.
• Epistaxe leve, secura nasal, dor de garganta.
• Sonolência (menos que anti-histamínicos orais 1ª geração, mas possível — 10-15%).
• Cefaleia, fadiga.

Incomuns / Requerem atenção

• Epistaxe recorrente/abundante.
• Ulceração/perfuração septal.
• Reação alérgica ao medicamento (urticária, angioedema, anafilaxia — raro).

Precauções e advertências

• Álcool: potencializa sonolência — evite.
• Dirigir/operar máquinas: avalie resposta individual (sonolência) antes.
• Gravidez/amamentação: categoria B (azelastina nasal — baixa absorção sistêmica). Use se benefício > risco.
• Insuficiência hepática grave: cautela (metabolismo hepático).

Interações medicamentosas

• Sedativos/hipnóticos, anti-histamínicos 1ª geração, opioides, benzodiazepínicos, relaxantes musculares, anticonvulsivantes, antidepressivos sedativos: aditivo de depressão CNS.
• Cimetidina: inibe metabolismo da azelastina (CYP3A4/2D6) → aumenta níveis plasmáticos.
• Inibidores potentes CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir): possível aumento de exposição sistêmica.

Vantagens vs. corticosteroide nasal

• Início de ação **mais rápido** (minutos-horas vs dias).
• Útil como **resgate** ou **adjuvante** ao corticoide nasal.
• Menos efeitos sistêmicos crônicos.
• Corticoide nasal continua sendo **1ª linha para controle basal** de rinite persistente.