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Inibidores da PDE5 (Cialis, Viagra, etc.): Mecanismo, Usos e Considerações Importantes

Inibidores da PDE5 (sildenafila/Viagra, tadalafila/Cialis, vardenafila/Levitra, avanafila/Stendra) são terapia oral de primeira linha para disfunção erétil (DE). Eles potencializam a resposta erétil natural à estimulação sexual—não causam ereções espontâneas.

Mecanismo de Ação

1. Estimulação Sexual → Liberação de óxido nítrico (NO) de nervos/endotélio peniano.
2. NO ativa guanilato ciclase → converte GTP → monofosfato de guanosina cíclico (cGMP).
3. cGMP relaxa músculo liso cavernoso → dilatação arterial + oclusão venosa → ereção.
4. Enzima PDE5 degrada cGMP → ereção cessa.
5. Inibidor da PDE5 se liga à PDE5 → ↓ degradação do cGMP → ereção prolongada apenas com estimulação.

Principais Diferenças Farmacológicas

Medicamento	Início	Duração	Efeito de Alimento	Dosagem
Sildenafila (Viagra)	30–60 min	4–6 hrs	Refeição gordurosa atrasa	25/50/100 mg sob demanda
Tadalafila (Cialis)	30–60 min	36 hrs	Mínimo	10/20 mg sob demanda OU 2,5/5 mg diário
Vardenafila (Levitra)	30–60 min	4–6 hrs	Gordura atrasa	5/10/20 mg sob demanda
Avanafila (Stendra)	15–30 min	6 hrs	Mínimo	50/100/200 mg sob demanda

Indicações Além da DE

• HPB (Tadalafila 5mg diário): Melhora sintomas do trato urinário inferior (STUI).
• Hipertensão Arterial Pulmonar (Sildenafila, Tadalafila): Regimes de dosagem diferentes.
• Doença de Raynaud (off-label): Sildenafila.

Contraindicações e Precauções

• Absolutas: Nitratos (qualquer forma), riociguato – hipotensão potencialmente fatal.
• Cuidado: Bloqueadores alfa (tamsulosina) – espaçar dosagem; insuficiência hepática/renal grave; retinite pigmentosa; IAM/AVC recente (<6 meses); hipertensão descontrolada; deformidade anatômica (doença de Peyronie).
• Interações Medicamentosas: Inibidores CYP3A4 (cetoconazol, claritromicina, grapefruit) aumentam níveis; indutores (rifampina) diminuem níveis.

Efeitos Colaterais Comuns

• Cefaleia, rubor, congestão nasal, dispepsia, dor nas costas (tadalafila), alterações visuais (tinta azul – sildenafila), mialgia.
• Raro: Priapismo (>4 hrs – emergência), perda súbita de audição/visão (NAION – procure cuidados imediatos).

Otimizando Eficácia

• Estimulação sexual adequada – não causam ereções espontâneas.
• Tempo: Tomar em jejum (sildenafila, vardenafila) ou com refeição leve.
• Teste: 4–8 tentativas antes de ajuste de dose/troca.
• Abordar causas subjacentes: Cardiovascular, diabetes, hormonal, psicológico, induzido por medicação.
• Estilo de vida: Exercício, perda de peso, cessação do tabagismo, moderação de álcool melhoram função endotelial.

Quando Consultar um Especialista

• Resposta inadequada a doses máximas.
• Efeitos colaterais intoleráveis.
• Comorbidades complexas.
• Desejo de opções não-orais (injeções, dispositivo de vácuo, implante).

DE é frequentemente um sinal de alerta para doença cardiovascular (precede por 3–5 anos). Avaliação abrangente é essencial.