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Lorazepam (Ativan): Usos, Efeitos Colaterais, Interações e Alertas

O que é Lorazepam

Benzodiazepínico de ação intermédia (meia-vida 10-20h), alta potência, sem metabólitos ativos. Nomes comerciais: Ativan®, Temesta®. Indicações: transtornos de ansiedade, insônia associada à ansiedade, sedação pré-operatória, estado de mal epiléptico, abstinência alcoólica, náusea/vômito induzidos por quimioterapia (adjuvante), agitação psicomotora.

Mecanismo

Potencializa GABA (neurotransmissor inibitório principal) no receptor GABA-A → hiperpolarização neuronal → efeito ansiolítico, sedativo, hipnótico, anticonvulsivante, relaxante muscular, amnésico.

Efeitos Colaterais

Comuns (≥ 1-10%)

• Sedação / Sonolência diurna: 15,9% (prejuízo direção/operação máquinas).
• Tontura: 6,9%.
• Fraqueza, ataxia, instabilidade (risco de quedas, especialmente idosos).
• Fadiga, letargia.

Menos Comuns / Relevantes

• Paradoxais: Agitação, agressividade, irritabilidade, raiva, alucinações, psicose, insônia rebote, desinibição (mais em idosos, crianças, TDAH, lesão cerebral).
• Cognitivos: Amnésia anterógrada (dificuldade formar novas memórias), confusão, atenção prejudicada.
• Psiquiátricos: Depressão (nova ou piora), ideação suicida (monitorar).
• Visuais: Visão turva, diplopia.
• GI: Náusea, constipação, alteração de apetite.
• Respiratórios: Depressão respiratória (risco em DPOC, apneia do sono, associação c/ opioides/álcool).

Interações Medicamentosas Perigosas

• Álcool + Benzodiazepínicos = Sinergia depressora SNC letal. Risco de depressão respiratória profunda, coma, morte. Proibido.
• Opioides (analgésicos, TOS): Risco extremo de depressão respiratória. FDA: Boxed Warning. Evite associação. Se inevitável: menor dose, menor tempo, monitoramento rigoroso, naloxona disponível.
• Outros depressores SNC: Barbitúricos, antipsicóticos, anticonvulsivantes sedativos (fenobarbital, topiramato), anti-histamínicos H1 de 1ª geração, relaxantes musculares (ciclobenzaprina), antidepressivos sedativos (mirtazapina, trazodona).
• Inibidores de CYP3A4/CYP2C19: Fluconazol, voriconazol, claritromicina, omeprazol (aumentam níveis de lorazepam – embora glucuronidação seja via principal, CYP menor).
• Antiacidos: Podem reduzir absorção oral (separar 2h).

Populações Especiais

• Idosos: Sensibilidade aumentada → quedas, fraturas, delirium, comprometimento cognitivo. Beers Criteria: evitar ou usar dose mínima (0,5-1 mg). Iniciar 0,5 mg.
• Insuficiência Hepática: Metabolismo reduzido (glucuronidação). Dose reduzida. Evitar em grave.
• Insuficiência Renal: Metabólito inativo (lorazepam-glucuronídeo) acumula – risco de sedação prolongada. Ajuste de dose.
• Gravidez: Categoria D. Risco de malformações (fenda palatina, cardíacas), síndrome do bebê flácido, abstinência neonatal. Evitar 1º trimestre. Se essencial (ex: status epilepticus): benefício > risco.
• Amamentação: Excretado no leite → sedação, dificuldade alimentação no lactente. Evitar ou suspender amamentação.
• Histórico de Transtorno por Uso de Substâncias: Alto risco de uso indevido/dependência. Evitar ou uso extremamente criterioso/curto prazo com contrato.

Dependência e Abstinência

• Uso > 2-4 semanas → dependência física provável.
• Síndrome de abstinência: ansiedade rebote, insônia, tremor, sudorese, náusea, convulsões (risco real), psicose. Pode ser fatal.
• Desmame gradual obrigatório: Redução ~10-25% da dose a cada 1-2 semanas. Troca por diazepam (meia-vida longa) facilita. Suporte psicossocial.

Contraindicações Absolutas

• Alergia a benzodiazepínicos (alprazolam, clonazepam, diazepam, clordiazepóxido, etc.).
• Glaucoma de ângulo fechado agudo.
• Apneia do sono grave não tratada.
• Insuficiência respiratória grave.
• Miastenia gravis.

Conclusão

Lorazepam é benzodiazepínico eficaz para indicações específicas de curto prazo. Seu uso crônico, em idosos, em combinação com opioides/álcool ou sem plano de desmame carrega riscos inaceitáveis. A prescrição deve seguir princípios de "menor dose, menor tempo, monitoramento rigoroso, plano de saída". Alternativas não benzodiazepínicas (ISRS/IRSN para ansiedade, TCC-I para insônia) são preferenciais para tratamento de longo prazo.