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Como os Medicamentos Funcionam no Seu Corpo: Absorção, Metabolismo e Efeitos

Entender farmacocinética (o que o corpo faz com o fármaco) e farmacodinâmica (o que o fármaco faz com o corpo) capacita o uso mais seguro e eficaz de medicamentos. Este conhecimento ajuda você a fazer parceria com seu prescritor e farmacêutico.

Farmacocinética (ADME)

1. Absorção

Entrada do fármaco na circulação sistêmica.

• Vias: Oral (trato GI), IV (direta), SC/IM, transdérmica, inalatória, sublingual/bucal, retal
• Fatores orais: Solubilidade, permeabilidade, metabolismo de primeira passagem, efeitos dos alimentos (↑/↓ absorção), pH gástrico, motilidade, transportadores de efluxo (P-gp)
• Biodisponibilidade (F): Fração que chega à circulação inalterada. IV = 100%. Oral frequentemente <100%.

2. Distribuição

Transporte do sangue para tecidos.

• Volume de distribuição (Vd): Volume teórico que o fármaco parece ocupar. Alto Vd = extensa ligação tecidual.
• Ligação a proteínas: Albumina, glicoproteína α1-ácido. Apenas o fármaco livre (não ligado) é farmacologicamente ativo.
• Barreira hematoencefálica: Restringe entrada no SNC; relevante para drogas neurológicas/psiquiátricas
• Transferência placentária: Crítico na gravidez

3. Metabolismo (Biotransformação)

Modificação química, primariamente no fígado, para aumentar polaridade para excreção.

• Fase I: Oxidação, redução, hidrólise (CYP: 3A4, 2D6, 2C9, 2C19, 1A2). Cria metabólitos ativos/inativos/tóxicos.
• Fase II: Conjugação (glicuronidação, sulfatação, metilação). Geralmente inativo, excretado renalmente.
• Polimorfismo genético: CYP2D6, 2C19, TPMT, UGT1A1 → metabolizadores pobres/ultrarápidos
• Interações medicamentosas: Indução (↑ metabolismo, ↓ níveis) vs. inibição (↓ metabolismo, ↑ toxicidade)

4. Excreção

Eliminação do corpo.

• Renal: Filtração glomerular, secreção tubular, reabsorção. Ajuste de dose em DCR.
• Biliar/fecal: Para drogas de alto peso molecular, ligadas a proteínas; recirculação enterohepática possível
• Pulmonar: Anestésicos voláteis, álcool
• Clearance (CL): Volume de sangue limpo por unidade de tempo. Meia-vida (t½) = 0,693 × Vd / CL

Farmacodinâmica

Efeito do fármaco no sítio de ação.

• Ligação a receptores: Agonista (ativa), antagonista (bloqueia), agonista parcial, agonista inverso
• Inibição/ativação enzimática
• Modulação de canais iônicos
• Efeitos em transportadores
• Resposta-dose: EC50, Emax, janela terapêutica
• Tolerância, taquifilaxia, sensibilização

Conceitos Chave para Pacientes

• Estado de equilíbrio: ~5 meias-vidas com dosagem regular
• Dose de ataque: Alcança rapidamente concentração alvo
• Monitoramento terapêutico de fármacos (TDM): Para drogas de índice terapêutico estreito (varfarina, lítio, vancomicina, alguns biológicos)
• Aderência: Doses perdidas → níveis subterapêuticos; dobrar dose → toxicidade
• Interações alimento/droga/suplemento: Sempre divulgue todas as substâncias

Efeitos Colaterais e Segurança

• No alvo: Efeito terapêutico exagerado (ex: hipoglicemia com insulina)
• Fora do alvo: Efeitos em receptores não relacionados (ex: sedação com anti-histamínico)
• Idiossincrático: Imprevisível, frequentemente imunomediado (DRESS, SJS/TEN)
• Relato: FDA MedWatch, seu farmacêutico, prescritor

Seu farmacêutico é o especialista em medicamentos da sua equipe. Consulte-o para verificações de interação, orientação de administração e alternativas de economia.