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O Que é Metabolismo de Primeira Passagem: Conceito, Locais e Implicações Clínicas

Metabolismo de primeira passagem = fármaco oral perde maior parte da concentração antes de atingir circulação sistêmica → anula efeito pretendido. Sinônimos: "efeito de primeira passagem", "eliminação pré-sistêmica".

Localização

• Todos fármacos orais passam pelo fígado antes do resto do corpo → fígado = principal sítio.
• Intestino também pode ser sítio de metabolismo de primeira passagem.

Considerações Práticas

• Fármacos suscetíveis precisam de vias alternativas: injeção direta, ou se metabolismo oral → enema.
• Em alguns casos, primeira passagem é DESEJÁVEL para reduzir potência natural da droga.

Exemplos de Fármacos Afetados

• AAS (aspirina), enalapril, oxprenolol, prazepam, trinitrato de glicerila, amitriptilina.

Relevância clínica: Explica por que alguns fármacos não têm forma oral (ex: nitroglicerina sublingual/transdérmica evita 1ª passagem). Bioequivalência entre formulações deve considerar este fenômeno.