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O que Afeta Níveis de GABA em Anticonvulsivantes: Benzodiazepínicos, Análogos, Barbitúricos, Valproatos

GABA é um dos muitos neurotransmissores essenciais ao funcionamento saudável do cérebro. É neurotransmissor inibitório que controla impulsos nervosos. Crises ocorrem quando há atividade neuronal excessiva. Pouco GABA causa disparos frequentes/fáceis de neurônios. Muitos anticonvulsivantes aumentam níveis de GABA no cérebro, tornando neurônios menos ativos, efeito anti-epiléptico.

Classes de Anticonvulsivantes que Modulam GABA

Benzodiazepínicos

Potencializam efeito do GABA. Diazepam (Valium), clordiazepóxido (Librium), clonazepam (Klonopin), lorazepam (Ativan) são os mais usados para transtornos convulsivos. Valium e Ativan: ação rápida → primeira escolha em emergências. Librium e Klonopin: às vezes para tratamento de longo prazo; mas por efeitos colaterais (sonolência, dependência), não são primeira linha.

Análogos de GABA

Fármacos com composição química muito próxima ao GABA. Ligam-se a receptores GABA e iniciam resposta calmante. Ex: gabapentina (Neurontin), pregabalina (Lyrica).

Barbitúricos

Fenobarbital foi um dos primeiros anticonvulsivantes amplamente disponíveis; ainda usado. Barbitúricos (fenobarbital) ligam-se a receptores GABA e potencializam neurotransmissor. Outros potentes (primidona) têm fenobarbital como metabólito ativo. Fenobarbital tem forte efeito sedativo e alto potencial de overdose; raramente primeira escolha.

Valproatos

Incluem valproato de sódio (Depakote), que inibem GABA-transaminase (enzima que degrada aminoácidos formadores de GABA). Aumentam concentração de GABA no cérebro. Valproatos são anticonvulsivantes eficazes mas tendem a causar ganho de peso. Também causam defeitos congênitos na gravidez; mulheres que pretendem engravidar devem evitar.