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Medicação HAART para Pacientes com HIV: Terapia Antirretroviral de Alta Atividade

O HIV é um vírus difícil de tratar e nenhuma vacina foi desenvolvida. Uma abordagem é combinar dois ou três tratamentos para formar um coquetel de fármacos com maior chance de retardar a disseminação do HIV pelo corpo e a subsequente deterioração do paciente. Isso é conhecido como Terapia Antirretroviral de Alta Atividade (HAART).

O HIV

O HIV é um vírus esférico contendo duas fitas simples de ácido ribonucleico (RNA). Transmite-se entre pessoas através da troca de fluidos corporais, como durante o sexo. O HIV funde-se com células corporais responsáveis pela imunidade, conhecidas como células CD4 T. Na fusão, o RNA do HIV mistura-se ao DNA das células CD4 T do corpo. Isso permite que o HIV se replique usando a própria maquinaria de replicação do corpo, formando virions. Virions são liberados, infectando o corpo e enfraquecendo seu sistema imunológico.

O Problema do HIV

Uma vez que o HIV infecta a célula CD4 T, o RNA viral integra-se ao DNA das células infectadas, tornando-se parte do corpo que infectou. Isso permite que o HIV escape à detecção pelo sistema imunológico. Inicialmente o corpo desenvolve anticorpos para combater o HIV, mas um problema adicional é que o vírus sofre mutação, formando estrutura diferente. Quando o corpo produz anticorpos, o HIV já mutou, tornando-os ineficazes.

HAART

Não há vacina para HIV, mas medicamentos antirretrovirais retardam o desenvolvimento da infecção. Recomenda-se tomar dois ou mais para efeito máximo. Essa combinação é a HAART.

Classes de Medicamentos

O HIV contém RNA e outras proteínas usadas para replicar. Por exemplo, contém a proteína transcriptase reversa. Inibidores Não-Nucleosídeos da Transcriptase Reversa (INNRTs) são classe de fármacos que imobilizam a transcriptase reversa, impedindo a replicação do HIV.

Quando o HIV replica, cria cópias de sua estrutura usando componentes chamados nucleotídeos. Inibidores Nucleosídeos da Transcriptase Reversa (INTs) fornecem componentes de construção usados pelo HIV em vez de nucleotídeos para replicar, interrompendo a replicação.

O HIV precisa produzir novas proteínas para replicar. Usa a proteína HIV-1 protease para completar a etapa final de produção de proteínas. Inibidores de Protease (IPs) impedem a HIV-1 protease de funcionar, impedindo a produção de proteínas virais.

Quando o HIV termina de replicar, cria virions que circulam infectando outras células. Inibidores de Entrada/Fusão impedem virions de infectar outras células, retardando a progressão da infecção.

Uma das proteínas produzidas pelo HIV é a integrase. Facilita a entrada de virions em outras células quando o HIV circula no sistema. Inibidores de Integrase impedem a integrase de funcionar, paralisando a infecção de outras células.

Em novembro de 2009, a OMS recomendou que o tratamento de primeira linha para HIV seja dois inibidores nucleosídeos da transcriptase reversa e um não-nucleosídeo (coquetel triplo), baseado em evidências de maior eficácia com menos efeitos colaterais.

Quando essa combinação falha, o médico muda para segunda linha mais cara: diferentes inibidores nucleosídeos mais um inibidor de protease. Se também falhar, considera-se outras opções como inibidores de integrase.

Combinação de Dose Fixa

Combinações de dose fixa misturam ingredientes de duas classes de antirretrovirais em um único comprimido, reduzindo o número de pílulas que o paciente deve tomar.