Como Medicamentos Orais Sobrevivem ao Ácido Gástrico para Alcançar a Corrente Sanguínea

Medicamentos orais devem navegar pelo ácido gástrico (pH 1,5–3,5) para chegar ao intestino delgado absorvente (pH 5,5–7). A ciência de formulações emprega várias estratégias para garantir estabilidade e absorção.

Estratégias para Estabilidade Ácida e Absorção

• Revestimento Entérico: Barreira polimérica (ex., metacrilato) dissolve em pH >5,5 (duodeno). Protege drogas sensíveis ao ácido (omeprazol, pancrelipase, alguns antibióticos).
• Formulação Estável ao Ácido: Modificação química (ex., penicilina V vs. G), seleção de sais.
• Sublingual/Buccal: Bypassa o trato GI inteiramente (nitroglicerina, buprenorfina). Início rápido.
• Co-administração de Inibidor da Bomba de Prótons: Aumenta pH gástrico para drogas sensíveis ao ácido co-administradas.
• Pródrogas: Inativas até serem metabolizadas (ex., oseltamivir, valaciclovir).

Local de Absorção

A maior parte da absorção ocorre no intestino delgado (grande superfície, transportadores). A absorção gástrica é menor (apenas drogas lipossolúveis, não ionizadas).

Efeitos dos Alimentos

Os alimentos atrasam o esvaziamento gástrico → absorção atrasada; podem aumentar ou diminuir a biodisponibilidade dependendo do fármaco.

A ciência de formulações garante que os medicamentos cheguem ao seu local de ação intactos.