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Sulindaco (Clinoril): Mecanismo, Farmacocinética, Dose, Interações e Efeitos Adversos

O que é Sulindaco?

Sulindaco (Clinoril®) é um AINE não seletivo (inibidor COX-1/COX-2) da classe dos ácidos acéticos (como indometacina, diclofenaco). Prodroga: convertida no fígado em metabólito ativo sulfeto de sulindaco. Indicado para: Artrite reumatoide, osteoartrose, espondilite anquilosante, gota aguda, bursite, tendinite, dor aguda.

Mecanismo de Ação (Farmacodinâmica)

• Inibe a enzima cicloxigenase (COX-1 e COX-2) → reduz síntese de prostaglandinas (PGE2, PGI2, TXA2) a partir do ácido araquidônico.
• Prostaglandinas medeiam: vasodilatação, sensibilização nociceptores (dor), febre, proteção mucosa gástrica, fluxo sanguíneo renal, agregação plaquetária.
• Inibição → efeito anti-inflamatório, analgésico, antitérmico + efeitos adversos (GI, renal, plaquetário).
• Particularidade do Sulindaco: Seu metabólito ativo (sulfeto) tem meia-vida longa (~16-20h), permitindo dose 1-2x/dia. Menor efeito antiagregante plaquetário que AAS/ibuprofeno (reversível, fraco).

Farmacocinética

• Absorção: ~90% biodisponibilidade oral. Tmax: 1-2h (pico sulfeto). Alimentos retardam mas não reduzem AUC.
• Distribuição: >95% ligado a proteínas (albumina). Vd ~0,15 L/kg. Cruza placenta, passa leite materno.
• Metabolismo: Hepático (CYP2C9 principal) → Sulfeto (ativo) → Sulfona (inativo) → Glucuronídeos.
• Eliminação: Biliar/fecal (~50-66%) > Renal (~25-35%). Meia-vida terminal do sulfeto: ~16-20h. Não requer ajuste de dose em insuficiência renal leve-moderada (excreção majoritária biliar), mas cautela em grave.
• Duração ação: 12-24h (permite 1-2x/dia). Início efeito: <1h.

Dosagem (Adultos — Ajuste Individual)

Condição	Dose Inicial	Dose de Manutenção	Máx/Dia
Artrite Reumatoide / Osteoartrose / Espondilite	150-200 mg 2x/dia	150-200 mg 2x/dia (ou 300-400 mg 1x/dia)	400 mg
Gota Aguda	200 mg 2x/dia	Ajustar conforme resposta	400 mg
Bursite / Tendinite / Dor Aguda	200 mg 2x/dia	Curto prazo (7-14 dias)	400 mg

Idosos / Baixo peso / Insuficiência hepática: Iniciar 100-150 mg 2x/dia. Use MENOR DOSE EFICAZ por MENOR TEMPO.

Interações Medicamentosas Principais

Fármaco / Classe	Interação	Significado Clínico
Anticoagulantes (Varfarina, DOACs)	Deslocamento ligação proteica + inibição plaquetária + lesão mucosa GI	Risco sangramento maior. Monitorar INR (varfarina) / sinais sangramento. Evite se possível.
Corticoides Sistêmicos	Efeito aditivo ulcerogênico GI	Risco úlcera/sangramento muito aumentado. IBP profilático obrigatório.
IECA / BRA / Antagonistas Aldosterona (Espironolactona)	Efeito aditivo na redução fluxo sanguíneo renal (prostaglandinas)	Risco Insuficiência Renal Aguda ("Triplo Golpe" se + diurético). Monitorar creatinina/K+. Hidratação.
Diuréticos (Tiazidas, Alça)	Redução volemia + inibição prostaglandinas renais	Risco IRA, hipercalemia (poupa K+). Monitorar.
Lítio	Redução clearance renal → níveis tóxicos	Monitorar litemia. Reduzir dose lítio.
Metotrexato (dose baixa)	Deslocamento ligação proteica + redução clearance renal	Risco toxicidade MTX (mielossupressão, mucosite, hepatotoxicidade). Monitorar.
Ciclosporina / Tacrolimo	Nefrotoxicidade aditiva	Monitorar função renal, níveis do imunossupressor.
Outros AINEs / AAS (dose anti-inflamatória)	Toxicidade GI/Renal aditiva	NÃO COMBINE AINEs orais.
Inibidores Seletivos Recaptação Serotonina (ISRS)	Inibição plaquetária (serotonina plaquetária) + lesão mucosa AINE	Risco sangramento GI aumentado.
Álcool	Irritação gástrica aditiva	Risco gastrite/úlcera/sangramento.

Efeitos Adversos

Comuns (1-10%)

• Dispepsia, náusea, dor abdominal, diarreia, constipação, flatulência, cefaleia, tontura, sonolência, erupção cutânea, prurido, elevação assintomática de transaminases.

Graves / Raros (Exigem Interrupção e Investigação)

• GI: Úlcera péptica perfurada, sangramento digestivo alto/baixo, pancreatite, hepatite colestática/hepatocelular, falência hepática.
• Renal: Insuficiência renal aguda (necrose tubular, nefrite intersticial), síndrome nefrótica, hipercalemia.
• Cardiovascular: IAM, AVC, trombose, IC descompensada, hipertensão nova/agravada.
• Hematológico: Agranulocitose, trombocitopenia, anemia aplástica, eosinofilia.
• Cutâneo: SJS/TEN, DRESS, AGEP, eritema multiforme, fotossensibilidade.
• Neurológico: Convulsões, depressão, confusão, alucinações, meningite asséptica, neuropatia óptica.
• Hipersensibilidade: Anafilaxia, angioedema, broncoespasmo (asma induzida por AINEs).

Contraindicações / Precauções Especiais

• Alergia a AINEs / AAS (asma induzida, urticária, angioedema, rinite).
• Úlcera péptica ativa / Sangramento GI ativo / Doença Inflamatória Intestinal ativa.
• Insuficiência Cardíaca Descompensada (NYHA III-IV).
• Insuficiência Renal Grave (TFG < 30 mL/min) / Insuficiência Hepática Grave.
• 3º Trimestre Gravidez (fecho prematuro ducto arterioso, oligodrâmnio, inibição trabalho parto).
• Pós-Cirurgia de Revascularização Miocárdica (CABG) — aumento eventos CV.
• Idosos: Alto risco. Iniciar dose baixa, IBP profilático se fatores risco GI, monitorar renal/CV.

Resumo: Sulindaco é AINE eficaz, dose 1-2x/dia (meia-vida longa), excreção biliar majoritária. Riscos clássicos AINE (GI, CV, Renal) aplicam-se. Interações críticas com anticoagulantes, corticoides, IECA/BRA, diuréticos, lítio, MTX. Use menor dose, menor tempo, com proteção gástrica se risco.