Fármacos de quimioterapia combatem cancro atacando células cancerígenas individualmente, local ou sistemicamente. Fármacos administrados durante certas porções do ciclo de vida das células cancerígenas têm maior chance de danificar ou matar essas células.
Segundo American Cancer Society, todas as células — incluindo cancerígenas — passam por cinco fases no ciclo reprodutivo. Fase M (mitose) é período de 30-60 min onde células se reproduzem ativamente dividindo-se em duas.
Células cancerígenas perderam inibição normal que as impede de dividir quando contactam outras células do mesmo tipo. Quimioterapia ciclo-específica ataca e mata estas células em mitose durante divisão.
Outros fármacos quimioterápicos atacam fase de replicação ativa de ADN (fase S).
Além de danificar/matar células cancerígenas ativas, quimioterapia pode danificar/matar células saudáveis ativas. Células saudáveis de divisão rápida tipicamente recebem maior dano colateral.
Cirurgia, radioterapia e quimioterapia formam núcleo do tratamento do cancro. Radioterapia também ataca células cancerígenas durante fases ativas.