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Liofen XL 20 (Baclofeno): mecanismo de ação no manejo da espasticidade

Farmacologia

Baclofeno é um agonista do receptor GABAB. Liofen XL é uma formulação de liberação prolongada que fornece entrega sustentada.

Mecanismos

  1. Inibição presináptica (medular): Ativação do GABAB nos terminais aferentes primários → ↓ influxo de Ca²⁺ → ↓ liberação de neurotransmissor excitatório (glutamato, substância P) → redução de reflexos monossinápticos e polissinápticos.
  2. Hiperpolarização pós-sináptica: Abertura de canais de K⁺ → inibição neuronal.
  3. Efeitos supraspinais: Ação em circuitos do tronco encefálico/tálamo modula a facilitação descendente.
  4. Nível muscular: Efeito direto menor via modulação de canais de Ca²⁺ (controverso).

Uso Clínico

  • Espasticidade de EM, lesão da medula espinhal, paralisia cerebral, AVC.
  • Dosagem: Comece baixo (5 mg 8/8h), titule semanalmente; XL permite dosagem 12/12h.
  • Máx. 80–100 mg/dia; monitore sedação, fraqueza, função renal.
  • Interrupção abrupta → abstinência (alucinações, convulsões, espasticidade de rebote) – reduza lentamente.